Vaistinis preparatas: FOSAMAX
Puslapis: 7


FIT 2: Ketverių metų tyrimas, kuriame dalyvavo 4432 pacientės, kurioms pradiniu momentu buvo sumažėjusi kaulų masė, bet nebuvo stuburo lūžių. Šiame tyrime, analizuojant osteoporozę turėjusių moterų dalies (37 % tiriamųjų nustatyta osteoporozė, atitinkanti apibrėžimą aukščiau) duomenis, nustatytas reikšmingas šlaunikaulio (alendronatas – 1,0 %; placebas – 2,2 %. Sumažinimas – 56 %) ir ? 1 stuburo (2,9 % ir 5,8 %. Sumažinimas 50 %) lūžių dažnio skirtumas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Lyginant su atitinkama intravenine doze, geriamojo po nakties nevalgius ir dvi valandas prieš standartizuotus pusryčius nuo 5 mg iki 70 mg alendronato vidutinis biologinis įsisavinimas moterims buvo 0,64 %. Biologinis įsisavinimas panašiai sumažėjo (iki vertinamo 0,46 % ir 0,39 %), kai alendronato buvo pavartota vieną valandą arba pusė valandos prieš standartizuotus pusryčius. Per osteoporozės tyrimus alendronatas buvo veiksmingas, pavartotas mažiausiai 30 minučių prieš pirmąjį tos dienos valgymą arba atsigėrimą.

Alendronato, vartojamo per pusryčius arba iki dviejų valandų po jų, biologinis įsisavinimas buvo menkas. Kartu vartojamos kava arba apelsinų sultys alendronato biologinį įsisavinimą sumažino 60 %.

Sveikiems asmenims geriamas prednizonas (po 20 mg tris kartus per parą penkias dienas) kliniškai reikšmingai nepakeitė geriamojo alendronato biologinio įsisavinimo (padidėjo vidutiniškai nuo 20 % iki 44 %).

Pasiskirstymas

Žiurkių tyrimai rodo, kad po 1 mg/kg intraveniškai vartojamas alendronatas laikinai pasiskirsto minkštuosiuose audiniuose, bet paskui greitai persiskirsto kauluose arba išsiskiria su šlapimu. Vidutinis pasiskirstymo tūris žmonėms, susidarius pusiausvyrinei koncentracijai, išskyrus kaulus, yra mažiausiai 28 l. Išgėrus vaisto gydomąsias dozes, vaisto koncentracija plazmoje yra per maža, kad būtų aptikta (< 5 ng/ml). Su baltymais žmogaus plazmoje susijungia apie 78 % vaisto.

Biotransformacija

Neįrodyta, kad alendronatas metabolizuojamas gyvūnų ar žmogaus organizme.

Eliminacija

Paskyrus vienkartinę 14C žymėtojo alendronato dozę į veną, apie 50 % radioaktyviosios medžiagos išsiskyrė su šlapimu per 72 valandas, mažai jos aptikta arba visai neaptikta išmatose. Po vienkartinės 10 mg dozės į veną alendronato inkstų klirensas buvo 71 ml/min, o sisteminis klirensas neviršijo 200 ml/min. Koncentracija plazmoje sumažėjo daugiau kaip 95 % per 6 valandas po vartojimo į veną Nustatyta, kad galutinis alendronato pusinės eliminacijos periodas atspindi alendronato atsipalaidavimą iš skeleto ir yra ilgesnis negu 10 metų. Žiurkių inkstuose alendronatas neekskretuojamas per rūgščių ar šarmų transporto sistemas, taigi nesitikima, kad tai sąveikautų su kitų vaistų ekskrecija per šias sistemas žmonėse.

Pacientų grupės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>