Vaistinis preparatas: Clarithromycin Pfizer
Puslapis: 4


Klaritromicino metabolizmą veikia CYP3A4 izofermentai. Taigi stiprūs šių fermentų inhibitoriai gali slopinti klaritromicino metabolizmą ir dėl to padidėti klaritromicino koncentracija plazmoje.

Klaritromiciną vartojant kartu su azolų grupės priešgrybeliniais vaistiniais preparatais (flukonazolu, itrakonazolu, ketokonazolu), padidėja toksinio poveikio širdžiai rizika (QT intervalo pailgėjimas, torsade de pointes, širdies sustojimas).

Flukonazolas

21 sveikam savanoriui vartojant 200 mg flukonazolo paros dozę kartu su 500 mg klaritromicino doze du kartus per parą, mažiausia klaritromicino koncentracija (Cmin) ir plotas po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive (AUC) pusiausvyros apykaitos sąlygomis padidėjo atitinkamai 33 % ir 18 %. Kartu vartojamas flukonazolas veikliojo metabolito 14(R)-hidroksiklaritromicino pusiausvyros apykaitos koncentracijų reikšmingai neveikė.

Ritonaviras

Nustatyta, kad ritonaviras (200 mg dozė tris kartus per parą) slopina klaritromicino (500 mg dozė du kartus per parą) metabolizmą, vartojant kartu ritonavirą, klaritromicino Cmax, Cmin ir AUC padidėja atitinkamai 31 %, 182 % ir 77 %. Beveik visiškai nuslopinamas veikliojo 14-OH-hidroksimetabolito susidarymas. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, paprastai dozės mažinti greičiausiai neprireiks, tačiau negalima vartoti didesnės kaip 1 g paros dozės. Dozę pacientams, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu, reikia apgalvotai sumažinti. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 3060 ml/min. (0,51 ml/s), klaritromicino dozę reikia sumažinti 50 %, o pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 30 ml/min. (< 0,5 ml/s), dozę sumažinti 75 %.

Vaistiniai preparatai, kurie sužadina CYP3A4 izofermentus (pvz.: efavirenzas, nevirapinas, rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, jonažolės preparatai), gali sužadinti klaritromicino metabolizmą. Dėl to klaritromicino koncentracijos kraujyje gali būti mažesnės už gydomąją ir sumažėti jo veiksmingumas.

Klaritromiciną vartojant kartu su rifabutinu, rifabutino koncentracija serume padidėja, o klaritromicino sumažėja ir todėl padidėja uveito rizika.

Klaritromiciną vartojant kartu su CYP3A4 izofermentus sužadinančiu vaistiniu preparatu efavirenzu, klaritromicino AUC sumažėjo 39 %, o veikliojo 14-hidroksimetabolito AUC padidėjo 34 %.

Klaritromicino poveikis kitiems vaistiniams preparatams

Klaritromicinas yra jo metabolizmą veikiančių CYP3A4 izofermentų ir transporto baltymo P-glikoproteino inhibitorius. Įvairių CYP3A4 izofermentų substratų slopinimo laipsnį sunku numatyti. Todėl vartojant kitokių vaistinių preparatų, kurie yra CYP3A4 izofermentų substratai, klaritromicino vartoti negalima, išskyrus atvejus, kai galima atidžiai stebėti CYP3A4 izofermentų substratų koncentracijas plazmoje, gydomąjį poveikį ar nepageidaujamus reiškinius. Gali prireikti sumažinti kartu dozes.

Sildenafilis, tadalafilis ir vardenafilis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>