Vaistinis preparatas: Lekoklar XL
Puslapis: 3


Klaritromicinui būdingas bekteriostatinis poveikis, tačiau kartais jis gali veikti ir bakteriocidiškai.

Vaisto antibakterinio poveikio platuma panaši į eritromicino. Be to, jis veikia netipiškas mikobakterijas. Bakterijų kryžminio atsparumo klaritromicinui ir eritromicinui tikimybė yra labai didelė.

Klaritromicino poveikiui yra jautrios gramteigiamos bakterijų padermės (streptokokai ir stafilokokai, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.); gramneigiami mikroorganizmai (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae ir Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. ir Helicobacter pylori); kai kurios anaerobinės bakterijos (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens ir Bacteroides melaninogenicus); intraląsteliniai mikroorganizmai (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis ir Chlamydia pneumoniae bei Ureaplasma urealyticum); Toxoplasma gondii ir visos mikobakterijų padermės, išskyrus Mycobacteria Tuberculosis. Klaritromicino MIC yra maždaug du kartus mažesnė negu eritromicino.

Kepenyse klaritromicinas metabolizuojams į metabolitą 14-hidroksiklaritromiciną. Metabolitui būdingas antibakterinis poveikis. Jo MIC dažniausiai yra tokia pat arba dukart didesnė negu klaritromicino. Tik Haemophilus influenzae metabolitas veikia dukart stipriau.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Jei vaisto paros dozė vienoda, išgėrus įprastinę arba ilgiau veikiančią tabletę, rezorbuojasi toks pats vaisto kiekis. Biologiškai pasisavinama apie 50 proc. klaritromicino. Rūgščioje skrandžio terpėje vaistas išlieka stabilus ir gerai rezorbuojasi. Preparatą vartojant su maistu, pagerėja klaritomicino rezorbcija, todėl rekomenduojama jo tabletes gerti valgant. Apie 20 proc. vaisto iš karto metabolizuojama į 14-hidroksiklaritromiciną, kurio poveikis prilygsta klaritromicinui.

Vaistas gerai prasiskverbia į organizmo skysčius ir audinius. Klaritromicino koncentracija audiniuose dažniausiai yra dešimt kartų didesnė negu serume. Didžiausia vaisto koncentracija susidaro plaučiuose ir kepenyse.

Klaritromiciną kepenyse metabolizuoja citrochromo P450 fermentai. Nustatyti mažiausiai septyni metabolitai. Didesnė nepakitusio klaritormicino ir jo metabolitų dalis pasišalina su šlapimu, mažesnė – su išmatomis (atitinkamai 40 ir 30 proc.). Klaritromicino pusinės eliminacijos laikas - 3-4 valandos, jo metabolito 14-hidroksiklaritromicino – 5-7 valandos. Suvartojus keliolika vaisto dozių, nustatyta, kad jis nekumuliuoja.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Atlikus ikiklinikinius tyrimus, nustatyta, kad klaritromicinas greitai ir gerai rezorbuojasi. Tik mažas jo kiekis susiriša su plazmos baltymais. Vaisto koncentracija audiniuose yra didesnė negu kraujyje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>