Vaistinis preparatas: NEMIROSTAD
Puslapis: 9


Klinikinio kontroliuojamojo mirtingumo ir sergamumo tyrimo, kurio metu 2128 vyresni nei 70 metų pacientai (amžiaus vidurkis – 75,2 metai), sergantys stabiliu lėtiniu širdies nepakankamumu, susijusiu ar nesusijusiu su kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sutrikimu (KSIF vidurkis 36 ± 12,3%, kuris buvo pasiskirstęs taip: KSIF mažesnis nei 35% nustatytas 56% pacientų, KSIF nuo 35% iki 45% – 25% pacientų ir KSIF didesnis nei 45% – 19% pacientų), buvo stebimi vidutiniškai 20 mėnesių, duomenimis, įprastinių medikamentų vartojantiems pacientams nevibololis reikšmingai pailgino laiką iki mirties ar guldymo į ligoninę dėl širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų(svarbiausia veiksmingumo vertinamoji baigtis) ir 14( sumažino santykinę riziką (absoliutus sumažėjimas 4,2().

Nebivololio poveikis nuo amžiaus, lyties ar kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos tiriamojoje populiacijoje nepriklausė. Gydymo nebivololiu, palyginti su placebu, nauda mirtingumui dėl visų priežasčių buvo statistiškai nereikšminga (absoliutus sumažėjimas – 2,3%).

Nebivololiu gydomų pacientų grupėje sumažėjo staigios mirties atvejų (4,1%, palyginti su 6,6%, reliatyvus sumažėjimas – 38%).

Tyrimai su gyvūnais in vitro ir in vivo parodė, kad nebivololiui vidinis simpatikomimetinis aktyvumas nebūdingas. Tyrimai su gyvūnais in vitro ir in vivo parodė, kad farmakologinės nebivololio dozės neturi stabilizuojančio poveikio membranoms.

Sveikiems savanoriams reikšmingo poveikio didžiausiam fiziniam pajėgumui arba ištvermei nebivololis nesukėlė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus vaistinio preparato, abu nebivololio enantiomerai greitai absorbuojami. Maistas nebivololio absorbcijos neveikia. Nebivololį galima gerti valgant ar nevalgius.

Didelė dalis nebivololio metabolizuojama, iš dalies į aktyvius hidroksimetabolitus. Nebivololis metabolizuojamas aliciklinio ir aromatinio hidrokslinimo, N-dealkilinimo bei gliukuronizacijos būdais. Be to, susidaro hidroksimetabolitų gliukuronidai. Nebivololio metabolizmas aromatinio hidrokslinimo būdu priklauso nuo CYP2D6 veikiamo genetinio oksidacijos polimorfizmo. Nevalgiusių asmenų, kurių kepenyse metabolizmas vyksta greitai, organizme išgerto nebivololio biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 12%, kurių kepenyse metabolizmas vyksta lėtai ( beveik visiškas. Tokią pačią dozę vartojant nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, didžiausia nepakitusio nebivololio koncentracija asmenų, kurių organizme metabolizmas silpnas, plazmoje būna maždaug 23 kartus didesnė nei asmenų, kurių organizme metabolizmas stiprus. Vertinant bendrą nepakitusio vaistinio preparato ir jo aktyvus metabolito koncentraciją, didžiausia koncentracija plazmoje skiriasi 1,3 - 1,4 karto.

Dėl metabolizmo greičio skirtumų NEMIROSTAD 5 mg dozę visada reikia keisti, atsižvelgiant į individualią paciento organizmo reakciją: jeigu metabolizmas silpnas, reikia mažesnės dozės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>