Vaistinis preparatas: Androfin
Puslapis: 6


Klinikinių tyrimų metu su pacientais, kuriems pasireiškė vidutinio ir sunkaus laipsnio gerybinė prostatos hipertrofija, tyrimo per tiesiąją žarną metu buvo nustatyta padidėjusi prostata bei sumažėjęs liekamasis šlapimo kiekis, finasteridas sumažino staigaus šlapimo susilaikymo atvejų skaičių per ketverius metus nuo 7/100 iki 3/100, operacinio gydymo (TURP arba prostatektomijos) dažnumą nuo 10/100 iki 5/100. Šis sumažėjimas atitinka pagerėjimą 2 balais vertinant pagal QUASJI-AUA skalę (ribos 0-34), nuolatinį prostatos dydžio sumažėjimą 20% ir pastovų šlapimo tėkmės padidėjimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerto finasterido biologinis prieinamumas yra apie 80%. Didžiausia finasterido koncentracija plazmoje susidaro po 2 valandų, vaistinio preparato rezorbcija baigiasi po 6-8 valandų.

Pasiskirstymas

Apie 93 % vaistinio preparato prisijungia prie plazmos baltymų.

Plazmos klirensas - apie 165 ml/min. (70-279 ml/min.), pasiskirstymo tūris - apie 76 l (44-96 l). Po kartotinio vartojimo šiek tiek finasterido kaupiasi. Vartojant 5 mg per parą dozę, mažiausia apskaičiuota finasterido stabili pusiausvyros koncentracija yra 8-10 ng/ml.

Biotransformacija

Finasteridas metabolizuojamas kepenyse. Finasteridas citochromo P450 sistemos reikšmingai neveikia. Nustatyti du metabolitai, pasižymintys silpnu 5-alfa reduktazės inhibiciniu pajėgumu.

Eliminacija

Pusinis eliminacijos laikas vidutiniškai yra 6 val. (4-12 val.) (vyresniems kaip 70 metų vyrams: 8 val., ribos 6-15 val.). Išgėrus radioaktyviojo žymėto finasterido nustatyta, kad apie 39% (32-46%) dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Nepakitusio finasterido šlapime nėra. Apie 57% (51-64%) visos dozės išsiskiria su išmatomis.

Pacientams su sutrikusia inkstų funkcija (kreatinino klirensas mažiau nei 9 ml/min.) finasterido eliminacijos pakitimų nenustatyta (žr. 4.2 skyrių).

Finasteridas prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą.

Nedaug vaistinio preparato prasiskverbia į ligonių spermą. Dviejuose klinikiniuose tyrimuose sveikiems asmenims (n=69) 6-24 savaites vartojusiems finasterido po 5mg per parą, jo koncentracija spermoje svyravo nuo neaptinkamos (<0,1 ng/ml) iki 10,54 ng/ml. Viename anksčiau atliktame tyrime, kai buvo naudojama mažiau jautri tyrimo metodika, 16 asmenų, vartojusių finasterido po 5 mg per parą, koncentracija spermoje svyravo nuo neaptinkamos (<1,0 ng/ml) iki 21 ng/ml. Taigi, imant spermos tūrį 5 ml, apskaičiuojama finasterido koncentracija spermoje turėtų būti 50-100 kartų mažesnė negu finasterido dozė (5µg), nedaranti jokios įtakos DHT koncentracijai kraujo apytakoje (žr. 5.3 skyrių).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>