Vaistinis preparatas: Finasterid Actavis
Puslapis: 6


Klinikinių tyrimų metu pacientams, kuriems buvo vidutinio sunkumo arba sunkių GPH simptomų, kuriems prostatos padidėjimas buvo nustatytas tiriant pirštu pro tiesiąją žarną ir kurių liekamojo šlapimo tūris buvo mažas, finasteridas per 4 metus sumažino ūminį šlapimo susilaikymą nuo 7 tiriamųjų iš 100 iki 3 tiriamųjų iš 100 ir operacijos (TUPR arba prostatektomijos) būtinumą nuo 10 pacientų iš 100 iki 5 pacientų iš 100. Šis sumažėjimas buvo susijęs su QUASI-AUA simptomų balų (jų ribos: 0–34) pagerėjimu 2 balais, ilgalaikiu prostatos tūrio sumažėjimu 20( ir ilgalaikiu šlapimo srovės padidėjimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Biologinis finasterido prieinamumas yra apie 80(. Preparato išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 2 val., visa dozė absorbuojama per 6–8 val.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 93( medikamento. Klirensas ir pasiskirstymo tūris yra atitinkamai 165 (70–279) ml/min. ir 76 (44–96) l. Vartojant kartotines dozes, finasterino organizme kaupiasi mažai. Vartojant 5 mg paros dozę, mažiausia finasterido koncentracija kraujyje tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, yra 8–10 ng/ml ir stabili išlieka gydymo metu.

Biotransformacija

Finasteridas metabolizuojamas kepenyse. Citochromo P 450 fermentų sistemos medikamentas pastebimai neveikia. Identifikuoti du silpnai 5( reduktazės aktyvumą slopinantys metabolitai.

Eliminacija

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 6 (4–12) val., vyresnių negu 70 metų vyrų organizme ( 8 (6–15) val.

Išgėrus radioakyviaisiais izotopais žymėto finasterido, maždaug 39( (32–46() dozės išsiskyrė su šlapimu metabolitų pavidalu. Nepakitusio finasterido su šlapimu neišsiskyrė. Maždaug 57( (51–64() dozės išsiskyrė su išmatomis.

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas didesnis negu 9 ml/min.), organizme finasterido eliminacijos pokyčių nepastebėta (žr. 4.2 skyrių).

Nustatyta, kad finasterido prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Šiek tiek medikamento rasta spermoje. Dviejų tyrimų metu sveikų vyrų (n(69), 6–24 savaites vartojusių 5 mg finasterido paros dozę, spermoje finasterido koncentracija buvo nuo neišmatuojamos ((1ng/ml) iki 10,54 ng/ml. Ankstesnių tyrimų, kai naudotas ne toks jautrus koncentracijos nustatymo būdas, metu finasterido koncentracija šešiolikos 5 mg finasterido paros dozę vartojusių pacientų spermoje svyravo nuo neišmatuojamos (<0,1 ng/ml) iki 21 ng/ml. Taigi, remiantis 5 ml išmetamos spermos tūriu, apskaičiuota, kad finasterido kiekis spermoje buvo 50–100 kartų mažesnis už dozę (5 mikrogramai), nedarančią poveikio vyrų kraujyje cirkuliuojančio DHT kiekiui (žr. 5.3 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Remiantis įprastinių ikiklinikinių kartotinių dozių toksinio poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>