Vaistinis preparatas: Exemestane Actavis
Puslapis: 5


Klinikinių tyrimų metu sveikos savanorės moterys gėrė vieną ne didesnę kaip 800 mg eksemestano dozę, o moterys po menopauzės, kurioms buvo vėlyvosios stadijos krūties vėžys, vartojo ne didesnę kaip 600 mg paros dozę. Šios dozės buvo toleruojamos gerai. Vienkartinė eksemestano dozė, kuri gali sukelti gyvybei pavojingų simptomų, nežinoma. Tyrimų metu žiurkių ar šunų kritimas stebėtas nuo enteriniu būdu pavartotų vienkartinių dozių, kurios buvo atitinkamai 2 000 kartų ir 4 000 kartų didesnės už rekomenduojamą dozę žmogui (apskaičiuotą mg/m2 kūno paviršiaus). Specifinio priešnuodžio nėra, todėl būtinas simptominis gydymas. Reikia taikyti įprastines palaikomąsias priemones, įskaitant dažną gyvybinių požymių stebėjimą ir atidžią pacientės priežiūrą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ? hormonų antagonistai ir giminingos medžiagos, fermentų inhibitoriai, ATC kodas ( L02BG06.

Eksemestanas yra nepraeinančio poveikio steroidų aromatazės inhibitorius, kurio struktūra yra panaši į natūralaus substrato androstenediono. Po menopauzės moters organizme estrogenai visų pirma gaminami periferiniuose audiniuose, fermentui aromatazei androgenus verčiant estorgenais. Dėl aromatazės slopinimo atsiradęs estrogenų trūkumas yra veiksmingas ir selektyvus nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymas moterims po menopauzės. Moterims po menopauzės per burną vartojamas eksemestanas reikšmingai estrogenų koncentraciją kraujo serume mažino pradedant nuo 5 mg dozės, didžiausią sumažėjimą (>90%) sukėlė 10  25 mg dozė. Krūties vėžiu sergančioms pacientėms po menopauzės, gydytoms 25 mg paros doze, viso organizmo aromatazės aktyvumas sumažėjo 98%.

Progestageninis ar estrogeninis aktyvumas eksemestanui nebūdingas. Silpnas androgeninis aktyvumas, kurį tikriausiai sukelia 17-hidrodarinys, buvo stebėtas daugiausia vartojant dideles dozes. Daugkartinių paros dozių tyrimų metu eksemestanas nustatomo poveikio kortizolio ar aldosterono sintezei antinksčiuose (matuojamai prieš AKTH stimuliaciją ir po jos) nedarė ir tai rodo jo selektyvumą kitų steroidų sintezėje dalyvaujančių fermentų atžvilgiu.

Vadinasi, pakeičiamasis gydymas gliukokortikoidais ar mineralkortikoidais nėra reikalingas. Nuo dozės dydžio nepriklausomas nežymus LH ir FSH kiekio kraujo serume padidėjimas stebėtas net vartojant mažas dozes, tačiau toks poveikis šios farmakologinės grupės vaistiniams preparatams yra tikėtinas ir jį tikriausiai lemia atsakomoji hipofizio reakcija į estrogenų kiekio sumažėjimą, kuris stimuliuoja hipofizio gonadotropinų sekreciją, taip pat ir moterims po menopauzės.

Adjuvantinis ankstyvosios stadijos krūties vėžio gydymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>