Vaistinis preparatas: Magnevist
Puslapis: 7


*Kontrastinės medžiagos koncentracija (mg/ml)

*469

*

*Osmoliališkumas (osm/kg H2O) 37°C temperatūroje

*1,96

*

*Klampumas (mPa·s)

20°C temperatūroje

37°C temperatūroje

*

4,9

2,9

*

*Tankis (g/ml)

20°C temperatūroje

37°C temperatūroje

*

1,210

1,195

*

*pH

*7,07,9

*

*

5.2 Farmakokinetinės savybės

Gadopenteto rūgšties dimeglumino apykaita organizme panaši į kitų labai hidrofiliškų biologiškai inertinių medžiagų (pvz., manitolio arba inulino).

Preparato farmakokinetika žmogaus organizme priklauso nuo dozės.

Pasiskirstymas

Suleistas į veną preparatas greitai prasiskverbia į neląstelinį tarpą. Suleidus gadopenteto rūgšties dimeglumino iki 0,25 mmol/kg kūno svorio (= 0,5 ml/kg Magnevist) po kelias minutes trunkančios pradinės pasiskirstymo fazės koncentracija plazmoje mažėja; jo pusinės eliminacijos laikas yra apie 90 minučių – tolygus pasišalinimo per inkstus greičiui. Suleidus gadopenteto rūgšties dimeglumino 0,1 mmol/kg kūno svorio (= 0,2 ml/kg Magnevist), po 3 minučių plazmoje jo būna 0,6 mmol/l, o po 60 minučių – 0,24 mmol/l.

Suleidus žiurkėms ir šunims į veną radionuklidu žymėto gadopenteto rūgšties dimeglumino, po septynių dienų jų organizme randama mažiau kaip 1 % suleistos dozės. Didžiausia preparato koncentracija būna inkstuose (nepakitusio gadolinio komplekso pavidalu).

Preparatas neprasiskverbia nei per nepakitusį kraujo ir smegenų, nei per kraujo ir sėklidžių barjerą. Nedaug per placentos barjerą prasiskverbusio junginio iš vaisiaus greitai pasišalina.

Metabolizmas

Jokio paramagnetinio jono skilimo ar metabolinio irimo nepastebėta.

Pasišalinimas

Gadopenteto rūgšties dimegluminas nepakitęs išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos būdu. Per kitas vietas pasišalina labai maža jo dalis.

Vidutiniškai 83 % suleistos dozės inkstai išskiria per 6 valandas. Per pirmąsias 24 valandas su šlapimu pasišalina apie 91 % preparato dozės. Per 5 dienas su išmatomis pasišalina mažiau kaip 1 % dozės. Gadopenteto rūgšties dimeglumino klirensas per inkstus, apskaičiuotas 1,73 m2 kūno paviršiaus ploto, yra apie 120 ml/min, taigi panašus į inulino arba 51Cr-EDTR klirensą.

Farmakokinetika ligonio organizme

Gadopenteto rūgšties dimegluminas visiškai pasišalina per inkstus, net jei inkstų veikla sutrikusi (kreatinino klirensas > 20 ml/min.); pusinės eliminacijos iš plazmos laikas ilgėja pagal inkstų nepakankamumo laipsnį; nepastebėta, kad padidėtų pasišalinimas ne per inkstus.

Kadangi labai sutrikus inkstų veiklai (kreatinino klirensas < 20 ml/min.) pusinės eliminacijos iš plazmos laikas pailgėja (iki 30 valandų), gadopenteto rūgšties dimegluminą galima pašalinti hemodializės būdu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinio saugumo, sisteminio toksiškumo, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

Bendrasis toksiškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>