Vaistinis preparatas: Pramithon
Puslapis: 8


Kontroliuojamais klinikiniais tyrimais beveik 6 mėnesius buvo tiriamas pramipeksolio poveikis ankstyvosios ir progresuojančios Parkinsono ligos stadijų metu. Ilgiau kaip 3 metus trukusiais atviraisiais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad preparato veiksmingumas nemažėja. 2 metų trukmės kontroliuojamų dvigubai aklu metodu atliktų tyrimų metu nustatyta, kad jei gydymas pradedamas pramipeksoliu, motorikos komplikacijų atsiradimo laikas reikšmingai pailgėja ir jų būna mažiau negu tais atvejais, kai gydyti pradedama levodopa. Tokį vėlesnį motorikos komplikacijų atsiradimą vartojant pramipeksolio, reikia derinti su didesniu motorinės funkcijos pagerėjimu, vartojant levodopos (vertinant vidutinį pokytį UPDRS skale). Apskritai haliucinacijos ir mieguistumas dažniau pasireikšdavo pramipeksolio dozės didinimo laikotarpiu, nors didelio skirtumo nuo palaikomojo gydymo laikotarpio nebuvo. Tokio poveikio galimybę reikėtų apsvarstyti pradedant Parkinsono liga sergančius ligonius gydyti pramipeksoliu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Visas išgertas pramipeksolis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absoliutus biologinis vaistinio preparato prieinamumas yra didesnis kaip 90 %, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 13 valandų. Kartu vartojamas maistas absorbuoto vaistinio preparato kiekio nesumažina, bet absorbcija sulėtėja. Pramipeksolio kinetika yra tiesinė, koncentracijos skirtumai įvairių pacientų plazmoje būna nedideli.

Labai maža dalis pramipeksolio prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų (< 20%), pasiskirstymo tūris yra didelis (400 l). Žiurkių smegenų audiniuose nustatyta didelė vaistinio preparato koncentracija (maždaug 8 kartus didesnė už tą, kuri būna plazmoje).

Žmogaus organizme metabolizuojama tik maža dalis pramipeksolio.

Daugiausia nepakitusio pramipeksolio šalinama pro inkstus. Maždaug 90% 14C žymėtojo vaistinio preparato dozės šalinama pro inkstus ir mažiau kaip 2% su išmatomis. Bendras pramipeksolio klirensas yra maždaug 500 ml/min, o klirensas per inkstus yra maždaug 400 ml/min. Vaistinio preparato pusinės eliminacijos periodas (t½) trunka nuo 8 valandų jaunų žmonių organizme iki 12 valandų senyvų asmenų organizme.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kartotinių pramipeksolio dozių toksinio poveikio tyrimai parodė, kad jis daugiausiai veikia CNS ir patelių dauginimosi sistemos funkcijas, greičiausiai dėl per stipraus farmakodinaminio pramipeksolio poveikio.

Pastebėta, kad vaistinis preparatas retina mažųjų kiaulių širdies susitraukimus bei mažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį. Beždžionėms pastebėta kraujospūdžio mažėjimo tendencija.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>