Vaistinis preparatas: MAXIDEX
Puslapis: 4


ATC kodas: S01B A01

Kortikosteroidų efektyvumas gydant akių uždegimus yra gerai žinomas. Jų priešuždegiminis efektas pasiekiamas sumažinus kraujagyslių endotelio lastelių adhezinių molekulių, I ir II ciklooksigenazės bei citokinų išraiškos kiekį. Dėl šio poveikio mažiau išsiskiria uždegimą aktyvuojančių mediatorių ir yra slopinamas cirkuliuojančių leukocitų prilipimas prie kraujagyslių endotelio, taip apsaugomas uždegimo pažeistas akies audinys nuo jų žalos. Deksametazonas turi stiprų priešuždegiminį poveikį ir kartu susilpnintą mineralokortikoidinį poveikį, lyginant su kai kuriais kitais steroidais ir yra viena iš stipriausiai veikiančių priešuždegiminių medžiagų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Deksametazonas galiausiai pasišalina iš akies audinių tik per akies kraujagysles.

Sisteminis deksametazono poveikis lašinant MAXIDEX akių lašus nebuvo tirtas. Tačiau, paskyrus 0.1% deksametazono suspensiją derinyje su ciprofloksacinu, maksimali vidutinė koncentracija plazmoje buvo 0.358±0.147 ng/ml. Palyginimui, vartojant geriamą 0.5 mg deksametazoną, buvo stebima 7.8 ng/ml plazmos koncentracija.

Ar deksametazono patenka į akies struktūras, lašinant į akis MAXIDEX akių lašus, suspensiją, buvo nustatoma tiriant ligonius, kuriems išoperuota katarakta. Didžiausia koncentracija akies skystyje apie 30 ng/ml susidarė per 2 valandas. Vėliau koncentracija sumažėjo ir pusinės eliminacijos periodas buvo 3 valandos.

Deksametazonas išsiskiria iš organizmo metabolizmo būdu. Apie 60% per os kiekio randama šlapime 6-?-hidroksideksametazono pavidalu. Nepakitusio deksametazono šlapime neaptinkama. Pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra trumpas, apie 3-4 valandos. Apie 77-84% deksametazono susijungia su serumo albuminais. Klirenso intervalas nuo 0,111 iki 0,225 l/val./kg ir pasiskirstymo tūris svyruoja nuo 0,576 iki 1,15 l/kg. Deksametazono biologinis ekvivalentiškumas, vartojant per os, yra apie 70%.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Saugumo duomenys

Veikliosios medžiagos sisteminis toksiškumas yra gerai žinomas. Organizmo reakcija į deksametazoną gali būti susijusi su poveikiais, atsiradusiais dėl gliukokortikosteroidų pusiausvyros nebuvimo. Toksiškumo tyrimai, pakartotinai skiriant MAXIDEX akių lašus, suspensiją, atskleidė sisteminius kortikosteroidų poveikius triušiams, bet ne mažiau svarbus ir poveikis žmogui, skiriant pakankamai viršytomis dozėmis. Kai MAXIDEX yra vartojamas taip, kaip rekomenduojama, tokie poveikiai yra negalimi.

Mutageniškumas

In vitro ir in vivo veikliosios medžiagos tyrimai neparodė galimo mutageniškumo.

Teratogeniškumas

Studijose su gyvūnais nustatyta, kad kortikosteroidai veikia teratogeniškai. Lašinant į akis 0.1% deksametazoną apvaisintoms triušių patelėms, padaugėjo vaisiaus anomalijų ir sulėtėjo augimas gimdoje. Žiurkėms, kurioms ilgai sistemiškai buvo skiriamas deksametazonas, buvo pastebėtas vaisiaus augimo sustojimas ir padidėjęs mirtingumas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>