Vaistinis preparatas: SOFREL
Puslapis: 12


Kvetiapinas yra atipinis antipsichozinis vaistinis preparatas. Kvetiapinas ir aktyvus metabolitas Ndezalkilkvetiapinas žmogaus kraujo plazmos sąveikauja su daugelio neurotransmiterių receptoriais. Kvetiapinas ir Ndezalkilkvetiapinas (norkvetiapinas) pasižymi giminingumu serotonino (5HT2) bei dopamino D1 ir D2 receptoriams smegenyse. Antagonistinis poveikis 5HT2 receptoriams yra selektyvesnis nei D2, manoma, kad tai lemia antipsichozinį poveikį ir, lyginant su kitais antipsichoziniais vaistiniais preparatais, nedidelį kvetiapino nepageidaujamo ekstrapiramidinio poveikio pavojų. Be to, Ndezalkilkvetiapinas (norkvetiapinas) pasižymi dideliu giminingumu norepinefriną transportuojančiam baltymui (angl. NET). Kvetiapinas ir Ndezalkilkvetiapinas (norkvetiapinas) pasižymi dideliu giminingumu histaminerginiams ir ?1adrenerginiams receptoriams bei mažesniu – ?2adrenerginiams ir serotonino 5HT1A receptoriams. Pastebimo giminingumo cholinerginiams muskarino ir benzodiazepinų receptoriams nėra.

Farmakodinaminis poveikis

Kvetiapinas buvo veiksmingas antipsichozinio poveikio tyrimų, pvz., sąlyginio vengimo, metu. Jis taip pat blokuoja dopamino agonistų poveikį, kuris įvertinamas elgesio pokyčiais arba elektrofiziologiškai. Kvetiapinas padidina dopamino metabolitų koncentraciją bei D2-receptorių blokados neurocheminį indeksą.

Ikiklinikinių tyrimų, kuriais nustatinėta geba sukelti EPS, metu kvetiapinas veikė atipiškai ir skyrėsi nuo įprastinių antipsichozinių preparatų. Nuolat vartojamas kvetiapinas nesukėlė pernelyg didelio D2 receptorių jautrumo. Veiksmingos D2 receptorius blokuojančios dozės sukėlė tik silpną katalepsiją. Nuolat vartojamas kvetiapinas selektyviai veikė limbinę sistemą, sukeldamas depoliarizacijos blokadą dopamino turinčiuose neuronuose, esančiuose ne juodosios medžiagos ir dryžuotojo kūno, bet mezolimbinėje srityje. Haloperidoliu įjautrintoms arba jo nevartojusioms Cebus beždžionėms kvetiapinas tiek pavartotas vieną kartą, tiek vartojamas nuolat, sukėlė silpną distoniją (žr. 4.8 skyrių).

Klinikinis veiksmingumas

Trijuose klinikiniuose placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo šizofrenija sergantys ligoniai (gydyti įvairiomis kvetiapino dozėmis), nustatyta, kad vartojant kvetiapiną ir placebą, nei ekstrapiramidinių sutrikimų pasireiškimo, nei būtinojo gydymo anticholinerginiais vaistiniais preparatais dažnis, nesiskiria. Placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavę pacientai gydyti fiksuota kvetiapino paros doze (75–750 mg), nenustatyta, jog padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų pasireiškimo ar būtinojo gydymo anticholinerginiais vaistiniais preparatais dažnis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>