Vaistinis preparatas: Hedonin
Puslapis: 8


Kvetiapinas yra netipinis vaistas nuo psichozės, kuris sąveikauja su daugelio neuromediatorių receptoriais. Jis pasižymi afinitetu serotonino (5HT2) ir dopamino D1 ir D2 receptoriams smegenyse. Manoma, kad toks kvetiapino antagonistinių savybių derinys su didesniu afinitetu 5HT2 receptoriams negu D1 ir D2 receptoriams užtikrina antipsichotines savybes ir sukelia mažesnį nepageidaujamą ekstrapiramidinių sutrikimų poveikį. Be to, kvetiapinas turi didelį afinitetą histaminerginiams ir (1 adrenerginiams receptoriams bei mažesnį – (2 adrenerginiams receptoriams. Reikšmingo afiniteto muskarino acetilcholinerginiams arba benzodiazepinų receptoriams šis vaistas neturi. Kvetiapino poveikis įrodytas antipsichozinio veikimo mėginiais, pvz., vengimo sąlyginio reflekso. Jis taip pat blokuoja dopamino agonistų akyvumą; tai nustatyta atliekant elektrofiziologinius matavimus arba stebint pacientų elgesį. Be to, jis padidina dopamino metabolitų koncentraciją – D2 – receptorių blokados neurocheminį rodiklį.

Farmakodinaminis poveikis

Ikiklinikiniai tyrimai ekstrapiramidinių sutrikimų tikimybei numatyti parodė, kad kvetiapinas pasižymi atipinių veikimu, nebūdingu standartiniams preparatams nuo psichozės. Po ilgo vartojimo kvetiapinas nesukelia D2 receptorių jautrumo padidėjimo. Vartojamas dozėmis, kurios veiksmingai blokuoja D2 receptorius, jis sukelia tik silpną katalepsiją. Ilgalaikio vartojimo metu kvetiapinas selektyviai veikia limbinę sistemą, nes blokuoja mezolimbinės sistemos neuronų sužadinamumą, bet neveikia nigrostriatinės sistemos neuronų, kuriuose yra dopamino. Trumpai arba ilgai kvetiapinas pasižymi minimaliu distonijas sukeliančiu poveikiu haloperidoliu įjautrintoms arba neįjautrintoms beždžionėms (kapucinams). Šių tyrimų duomenys rodo, kad kvetiapinas tikriausiai sukelia tik minimalų nepageidaujamą poveikį, susijusį su ekstrapiramidine sistema. Be to, manoma, kad preparatai, pasižymintys minimaliu poveikiu ekstrapiramidinės sistemos nepageidaujamų poveikių susidarymui, taip pat tik silpnai provokuoja vėlyvosios diskinezijos atsiradimą (žr. 4.8 skyrių).

Klinikinis veiksmingumas

Trys placebu kontroliuojami klinikiniai sergančiųjų šizofrenija tyrimai, vartojant įvairias kvetiapino dozes, skirtumo tarp kvetiapino ir placebo ekstrapiramidinės motorikos sutrikimų ar papildomo anticholinerginių preparatų vartojimo požiūriu nenustatė.

Vieno placebo kontroliuojamo tyrimo metu, kai kvetiapino paros dozė buvo 75750 mg, nerasta ekstrapiramidinių sutrikimų pasireiškimo ar būtinybės skirti anticholinerginių vaistų dažnio skirtumų vartojant kvetiapiną ir placebą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>