Vaistinis preparatas: COSOPT
Puslapis: 4


Laboratorinių tyrimų duomenys

Vartojant COSOPT, nenustatyta kliniškai svarbių elektrolitų pusiausvyros sutrikimų.

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie perdozavimą žmonėms, atsitiktinai arba netyčia nurijus COSOPT, nėra.

Pranešta apie atsitiktinį timololio maleato akių lašų perdozavimą, kuris pasireiškė panašiai kaip ir sistemiškai vartojimų  adrenoblokatorių poveikis: galvos svaigimu ir skausmu, pasunkėjusiu įkvėpimu, bradikardija, bronchospazmu ir širdies sustojimu. Dažniausi simptomai, kurių galima tikėtis perdozavus dorzolamidą, yra sutrikusi elektrolitų pusiausvyra, acidozė ir galimai sutrikusi centrinės nervų sistemos veikla.

Gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Turi būti stebima elektrolitų (ypač kalio) koncentracija serume ir kraujo pH rodiklis. Tyrimai rodo, kad timololis sunkiai dializuojamas.

Pelių patinėliams ir patelėms dorzolamido hidrochlorido peroralinė LD50 yra 1320 mg/kg (3960 mg/m2), žiurkių patelėms - 1927 mg/kg (11 369 mg/m2).

Pelių patelėms timololio maleato peroralinė LD50 yra 1190 mg/kg (3570 mg/m2), žiurkių patelėms - 900 mg/kg (5 310 mg/m2).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – karboanhidrazės inhibitorius ir beta adrenoblokatorius, ATC kodas – S01E D51.

Veikimo mechanizmas

COSOPT sudaro du komponentai: dorzolamido hidrochloridas ir timololio maleatas. Kiekvienas jų, slopindamas akių skysčio sekreciją, mažina padidėjusį akispūdį, bet jų veikimo mechanizmai skirtingi.

Dorzolamido hidrochloridas yra stiprus žmogaus karboanhidrazės II inhibitorius. Kai slopinama akies krumplyno ataugų karboanhidrazė, matyt, mažiau susidaro bikarbonato jonų, todėl sumažėja natrio ir skysčio transportas, lėčiau sekretuojamas akies kamerų skystis. Timololio maleatas yra neselektyvus  adrenoblokatorius, kuriam nebūdingas ryškus simpatomimetinis poveikis, jis tiesiogiai neslopina miokardo ir neveikia vietiškai anestezuojamai (nestabilizuoja membranų). Šie abu vaistai, vartojami kartu, mažina akispūdį labiau, negu kiekvienas iš jų vartojamas atskirai.

Vietiškai vartojamas COSOPT mažina su glaukoma susijusį ar nesusijusį padidėjusį akispūdį. Padidėjęs akispūdis yra didžiausias regos nervo pažeidimo ir dėl glaukomos mažėjančio akipločio rizikos faktorius. Kuo didesnis akispūdis, tuo didesnė tikimybė, kad sumažės akiplotis ir bus pažeistas regos nervas. COSOPT mažina akispūdį nesukeldamas miotikams būdingų šalutinių reiškinių, pavyzdžiui, vištakumo, akomodacijos spazmo ir vyzdžio susiaurėjimo.

Farmakodinamika

Klinikinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>