Vaistinis preparatas: COSOPT
Puslapis: 5


Iki 15 mėnesių trukusių klinikinių studijų metu buvo palygintas du kartus per parą (rytą ir prieš miegą) skiriamo COSOPT ir kartu arba po vieną skiriamų 0,5% timololio ir 2% dorzolamido akispūdį mažinantis poveikis glaukoma ar akių hipertenzija sergantiems ligoniams, kuriems tiko sudėtinis gydymas. Buvo tirti tiek negydyti ligoniai, tiek tie, kuriems monoterapija buvo nepakankama. Du kartus per parą vartojamas COSOPT akispūdį mažino labiau, negu atskirai vartojamas 2% dorzolamidas tris kartus per parą arba 0,5% timololis du kartus per parą. Du kartus per parą vartojamo COSOPT akispūdį mažinantis poveikis buvo toks pat kaip kartu skiriamų dorzolamido bei timololio du kartus per parą. COSOPT vartojant du kartus per parą akispūdis buvo mažinamas visą parą ir nekito ilgai vartojant vaistą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Dorzolamido hidrochloridas

Skirtingai nuo peroraliai vartojamų karboanhidrazės inhibitorių, reikia gerokai mažesnių dozių vietiškai vartojamo dorzolamido hidrochlorido, kad vaistas veiktų tiesiogiai akį, dėl to jo bendrasis veikimas būna silpnesnis. Klinikinių tyrimų metu akispūdis sumažėdavo nesutrikdant šarmų ir rūgščių ar elektrolitų pusiausvyros, kas būna vartojant peroralinius karboanhidrazės inhibitorius.

Vietiškai vartojamo dorzolamido patenka į bendrąją kraujotaką. Norint įvertinti vietiškai vartojamo vaisto sisteminę karboanhidrazės slopinimo galią, buvo tiriama vaisto ir metabolito koncentracija eritrocituose bei plazmoje ir karboanhidrazės slopinimas eritrocituose. Ilgai vartojamas dorzolamidas kaupiasi eritrocituose, nes selektyviai jungiasi su karboanhidraze II, o laisvo vaisto koncentracija plazmoje yra labai maža. Iš vaisto pirmtako susidaro N-desetilintas metabolitas, silpniau negu pirmtakas slopinantis karboanhidrazę II, bet vienodai slopinantis mažiau aktyvų izofermentą (karboanhidrazę I). Metabolito taip pat kaupiasi eritrocituose, kur jo daugiausia jungiasi su karboanhidraze I. Dorzolamidas su plazmos baltymais jungiasi vidutiniškai (apie 33%). Jo, taip pat metabolito, daugiausia išsiskiria su šlapimu. Nebegydant, dorzolamidas iš eritrocitų pasišalina netolygiai: vaisto koncentracija iš pradžių mažėja labai greitai, paskui esti lėtesnės eliminacijos fazė, kai pusinės eliminacijos periodas yra keturi mėnesiai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>