Vaistinis preparatas: Esmeron
Puslapis: 11


Laikas, per kurį nykščio trūktelėjimų skaičiaus į keturis stimulus atsinaujinimo santykis tapo 0,7, intensyvios terapijos skyriuje priklausė nuo blokados dydžio infuzijos pabaigoje. Po nuolatinės 20 valandų ir ilgesnės infuzijos vidutinio laiko ribos tarp reakcijos į keturis stimulus atsinaujinimo T2 ir reakcijos į keturis stimulus atsinaujinimo tol, kol santykis tapo 0,7, ligoniams, kuriems nebuvo kelių organų funkcijos nepakankamumo, buvo maždaug 1,5 (15) val., o ligoniams, kuriems buvo kelių organų funkcijos nepakankamumas,  4 (125) val.

Širdies ir kraujagyslių operacijos

Pacientų, kuriems atliekama širdies ir kraujagyslių operacija, dažniausi širdies ir kraujagyslių sistemos pokyčiai, prasidėjus maksimaliai blokadai pavartojus 0,60,9 mg.kg-1 Esmeron dozę, buvo lengvas ir kliniškai nereikšmingas širdies ritmo iki 9% padažnėjimas ir vidutinio kraujospūdžio iki 16% padidėjimas.

Raumenų relaksacijos naikinimas

Rokuronio poveikio antagonistai yra sugamadeksas arba acetilcholinesterazės inhibitoriai (neostigminas, piridostigminas, edrofonis). Sugamadeksas gali būti vartojamas įprastiniam blokados naikinimui (esant 1-2 potetaninių balų reikšmėms iki T2 atsiradimo) arba skubiam blokados naikinimui (3 minutės po rokuronio bromido vartojimo). Acetilcholinesterazės inhibitoriai gali būti vartojami atsistačius T2 ar pasireiškus pirmiems klinikiniams laidumo atsinaujinimo požymiams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Į veną sušvirkštus vienkartinę rokuronio bromido dozę, jo koncentracija plazmoje kinta trimis eksponentinėmis fazėmis. Sveikų suaugusių žmonių organizme vidutinis pusinės eliminacijos laikas (PI 95%)  73 (6680) minutės, tariamas pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyros apykaitai  203 (193214) ml/kg, plazmos klirensas – 3,7 (3,53,9) ml/kg/min.

Rokuronis išsiskiria su šlapimu ir tulžimi. Per 1224 valandas su šlapimu išskiriama beveik 40 % vaistinio preparato. Praėjus 9 dienoms po pažymėto rokuronio bromido sušvirkštimo, su šlapimu išsiskiria vidutiniškai 47 %, su išmatomis – 43 % dozės. Maždaug 50 % dozės išsiskiria nepakitusio vaistinio preparato pavidalu.

Naujagimiai, kūdikiai, vaikai, paaugliai

Rokuronio bromido farmakokinetika pediatrinės amžiaus grupės pacientams nuo 0 – 17 metų (n=146) buvo vertinta naudojant 2 klinikinių tyrimų su sevofluranu (anestezijos indukcijai) ir izofluranu /azoto dioksidu (anestezijos palaikymui) farmakokinetikos duomenų populiacijos analizę. Visi farmakokinetiniai parametrai buvo linijiškai proporcingi kūno masei ir tai pagrindžia panašus klirensas (l/val./kg). Pasiskirstymo tūris (l/kg) ir pusinės eliminacijos periodas (val.) mažėja didėjant amžiui (metais).

Apibendrinti farmakokinetiniai parametrai kiekvienoje pediatrinėje amžiaus grupėje pateikiami lentelėje:

Rokuronio bromido farmakokinetikos (FK) rodmenys vaikų amžiaus grupėse

*

*FK rodmuo

*Laiku gimę naujagimiai (0-27 dienos)

*Kūdikiai (28 paros- 2 mėn.)

*Vaikai (3-23 mėn.)

*Vaikai (2 – 11 m.)

*Paaugliai (11 – 17 m.)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>