Vaistinis preparatas: Alotendin
Puslapis: 11


Laikas, per kurį pasiekiama didžiausia amlodipino koncentracija plazmoje, yra panašus kaip ir jaunesnių asmenų. Senyviems pacientams amlodipino klirensas linkęs sumažėti, dėl ko padidėja AUC ir pusinis eliminacijos laikas. Tirto amžiaus pacientų, sergančių staziniu širdies nepakankamumu, organizme, kaip ir tikėtasi, AUC buvo didesnis, o pusinės eliminacijos periodas ilgesnis (žr. 4.4 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Amlodipinas yra gausiai metabolizuojamas į neaktyvius metabolitus. 10 % nepakitusio vaisto yra pašalinama su šlapimu. Amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiai nėra susiję su inkstų funkcijos sutrikimo laipsniu. Šie pacientai gali būti gydomi įprasta amlodipino doze. Amlodipinas nėra pašalinamas dializės metu.

Pacientai, kuriems sutrikusi kepenų funkcija

Amlodipino pusinis eliminacijos laikas pailgėja pacientams, kuriems sutrikusi kepenų funkcija.

Bizoprololis

Absorbcija

Bizoprololis beveik visiškai (> 90 %) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kadangi pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu preparato metabolizuojama labai mažai (apie 10 %), biologinis jo prieinamumas yra didelis: maždaug 90 ( po pavartojimo per burną.

Pasiskirstymas

Jo pasiskirstymo tūris yra 3,5 l/kg. Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 30 % bizoprololio.

Metabolizmas ir eliminacija

Bizoprololis iš organizmo išskiriamas dviem būdais. 50 % metabolizuojama kepenyse į neaktyvius metabolitus, kurie išskiriami pro inkstus. Likę 50 % išskiriami pro inkstus nepakitusia forma. Kadangi eliminacija vyksta inkstuose ir kepenyse tokiu pat mąstu, pacientams, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimu ar inkstų nepakankamumu, dozės keisti nereikia. Bendras klirensas yra apie 15 l/h.

Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 10–12 valandų.

Bizoprololio kinetika yra linijinė ir nepriklausoma nuo amžiaus.

Nebuvo atlikta jokių farmakokinetinės sąveikos tarp šių dviejų komponentų tyrimų. Netgi jeigu tokia sąveika ir egzistuoja, pagal bioekvivalentiškumo tyrimų gautus rezultatus šios hipotetinės sąveikos dydis vartojant Alotendin tabletes turėtų būti toks pat, kaip ir vartojant du komponentus atskirai (abiem atvejais vartojant tokiomis pat dozėmis).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Susiję su amlodipinu

Karcinogenezė

Pelėms ir žiurkėms, 2 metus vartojusioms amlodipino maleatą, atitinkantį 0,5, 1,25 ar 2,5 mg/kg kūno svorio amlodipino paros dozę, karcinogeninio vaisto poveikio nenustatyta. Didžiausia dozė pelėms, apskaičiuota remiantis mg/m2, buvo panaši kaip ir rekomenduojama dozė vartoti žmogui (10 mg amlodipino per parą). Žiurkėms didžiausia dozė, apskaičiuota remiantis mg/m2, buvo maždaug dvigubai didesnė už rekomenduojamą didžiausią dozę žmogui.

Mutagenezė

Mutageniškumo tyrimais su amlodipino maleatu nustatyta, kad vaistas nedaro poveikio nei genams, nei chromosomoms.

Pakenkimas vaisingumui

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>