Vaistinis preparatas: Alotendin
Puslapis: 10


Jis nėra susijęs nė su vienu šių medžiagų apykaitos sutrikimų: jis nedaro poveikio lipidų koncentracijai plazmoje, cukrui kraujyje ir šlapimo rūgščiai serume, ir jis yra tinkamas vartoti astma sergantiems pacientams.

Bizoprololio veikimo mechanizmas

Bizoprololis yra stiprus, labai selektyvus ?1 adrenoreceptorių blokatorius, kuriam vidinis simpatomimetinis aktyvumas (VSA) nebūdingas ir be svarbaus membranas stabilizuojančio poveikio.

Jis rodo mažą afinitetą bronchų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ?2 adrenoreceptoriams taip, kaip ir ?2 adrenoreceptoriams, susijusiems su metabolizmo reguliacija. Dėl to paprastai nesitikima, kad bizoprololis turėtų įtakos kvėpavimo takų rezistentiškumui ir ?2 sukeliamiems metabolizmo poveikiams. Jo ?1 selektyvumas pasireiškia ir už gydomosios dozės ribų. Bizoprololis neturi aiškaus neigiamo inotropinio poveikio.

Bizoprololio, suvartoto per burną, maksimalus poveikis pasireiškia per 3–4 valandas.

Pusinis eliminacijos laikas plazmoje (10–12 valandų) suteikia 24 valandų trukmės poveikį po vienkartinės paros dozės.

Paprastai jo maksimalus antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 2 savaičių.

Trumpą laiką vartojant pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, nesant lėtinio širdies nepakankamumo, bizoprololis retina širdies plakimą, mažina išstumiamo kraujo tūrį ir taip sumažina širdies išstumiamo kraujo tūrį bei deguonies suvartojimą. Ilgą laiką vartojant, iš pradžių padidėjęs periferinis pasipriešinimas sumažėja.

Beta adrenoblokatorių antihipertenzinis poveikis priklauso tokiems, kurie pasireiškia dėl renino aktyvumo sumažėjimo.

Ši kombinacija didina antihipertenzinį ir antiangininį poveikį, vienas kitą papildančiais dviejų veiklių vaistinių medžiagų mechanizmais: kalcio kanalų blokatoriaus amlodipino vazoselektyviu poveikiu (sumažina periferinį pasipriešinimą) ir kardioselektyviu beta adrenoblokatoriaus bizoprololio poveikiu (mažina širdies išstumiamo kraujo tūrį).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Amlodipinas

Absorbcija

Per burną pavartotas amlodipinas – gerai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po 6–12 valandų. Maistas neveikia amlodipino absorbcijos. Absoliutus biologinis įsisavinimas yra 64–80 %.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris ( 21 l/kg. Pastovi koncentracija plazmoje (5–15 ng/ml) pasiekiama po 7–8 dienų vartojant kasdien. Tyrimais in vitro nustatyta, kad 93–98 % cirkuliuojančio amlodipino yra surišama su plazmos baltymais.

Metabolizmas ir eliminacija

Amlodipinas yra gausiai metabolizuojamas (apie 90 %) kepenyse į neaktyvius piridino darinius. 10 % nepakitusio vaisto ir 60 % neaktyvių metabolitų yra pašalinama su šlapimu, 20–25 % – su išmatomis.

Koncentracijos mažėjimas serume yra dvifazis. Galutinis pusinis eliminacijos laikas yra apie 35–50 valandų, todėl vaisto reikia vartoti vieną kartą per parą.

Bendras klirensas yra 7ml/min./kg (25 litrai/val. 60 kg sveriančiam žmogui). Senyviems pacientams bendras klirensas yra19 litrų/val.

Vyresnio amžiaus pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>