Vaistinis preparatas: Leflunomide Sandoz
Puslapis: 10


Leflunomidas yra ligos eigą modifikuojantis antireumatinis vaistas, pasižymintis antiproliferacinėmis savybėmis.

Gyvūnų farmakologija

Leflunomido veiksmingumas įrodytas tyrimais su gyvūnų artrito, kitų autoimuninių ligų ir transplantacijos modeliais, daugiausia vaisto skiriant įjautrinimo fazės metu. Šiam vaistui yra būdingos imunomoduliacinės/ imunosupresinės, jis slopina proliferaciją ir uždegimą. Su autoimuninių ligų gyvūnų modeliais atliktų tyrimų metu geriausią apsauginį poveikį sukėlė leflunomidas, skiriamas ankstyvojoje ligos progresavimo fazėje.

In vivo leflunomidas greitai ir beveik visiškai metabolizuojamas į A771726, kuris yra aktyvus in vitro ir, kaip manoma, sukelia gydomąjį poveikį.

Veikimo būdas

Leflunomido aktyvus metabolitas A771726 slopina žmogaus fermentą dihidroorotatdehidrogenazę (DHODH) ir rodo antiproliferacinį aktyvumą.

Reumatoidinis artritas

Leflunomide Sandoz veiksmingumas gydant reumatoidinį artritą įrodytas keturiais kontroliuojamais klinikiniais tyrimais (vienu II fazės ir trim – III). II fazės YU203 tyrimo metu 402 aktyviu reumatoidiniu artritu sergantys pacientai atsitiktiniu būdu suskirstyti į kelias grupes: pirmos grupės pacientai (n=102) vartojo placebą, antros (n=95) – 5 mg leflunomido paros dozę, trečios (n=101) – 10 mg leflunomido paros dozę, ketvirto (n=104) – 25 mg leflunomido paros dozę. Gydymas truko 6 mėnesius.

Visi III fazės tyrimuose dalyvavę ir leflunomidu gydomi pacientai pirmąsias 3 paras vartojo pradinę 100 mg paros dozę.

MN301 tyrimo metu 358 aktyviu reumatoidiniu artritu sergantys pacientai ligoniams atsitiktiniu būdu suskirstyti vartoti 20 mg leflunomido paros dozę (n=133), 2 g sulfasalazino paros dozę (n=133) ar placebą (n=92). Gydymas truko 6 mėnesius.

MN303 tyrimas buvo neprivalomas, koduotas, 6 mėnesius trukusio MN301 tyrimo tęsinys be placebo grupės, pasibaigęs 12 mėnesių leflunomido ir sulfasalazino palyginimu.

MN302 tyrimo metu 999 aktyviu reumatoidiniu artritu sergantys pacientai atsitiktiniu būdu suskirstyti vartoti 20 mg leflunomido per parą (n=501) ar 7,5 mg metotreksato per savaitę (dozę didinant iki 15 mg per savaitę) (n=498). Folatų papildymas buvo neprivalomas ir jų vartojo tik 10% pacientų). Gydymas truko 12 mėnesių.

US301 tyrimo metu 482 aktyviu reumatoidiniu artritu sergantys pacientai ligoniams atsitiktiniu būdu suskirstyti vartoti 20 mg leflunomido per parą (n=182), 7,5 mg metotreksato per savaitę (dozę didinant iki 15 mg per savaitę) (n=182) ar placebą (n=118). Visi pacientai 2 kartus per parą. vartojo po 1 mg folatų Gydymas truko 12 mėnesių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>