Vaistinis preparatas: Calciumfolinat EBEWE
Puslapis: 7


Be to, į veną leidžiamas kalcio folinato tirpalas tinka foliatų trūkumui šalinti ir jo profilaktikai tuo atveju, jeigu neįmanoma gydyti geriamaisiais folio rūgšties preparatais. Taip gali atsitikti tada, jeigu ligonis maitinamas vien parenteraliniu būdu arba jeigu yra sunkus absorbcijos sutrikimas. Injekciniu kalcio folinato tirpalu galima gydyti ir megaloblastinę anemiją, pasireiškusią dėl folio rūgšties trūkumo, tuo atveju, jeigu ligonio neįmanoma gydyti geriamaisiais preparatais.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Į raumenis suleisto vandeninio kalcio folinato tirpalo biologinis prieinamumas yra toks pat, kaip injekuoto į veną, tačiau didžiausia koncentracija kraujo serume (Cmax) būna mažesnė.

Metabolizmas

Kalcio folinatas yra racematas. Veiklus enantiomeras yra L forma (L-formiltetrahidrofoliatas, L-5--formiltetrahidrofoliatas).

Svarbiausias folino rūgšties metabolizmo metu atsirandantis produktas yra 5-metiltetrahidrofolio rūgštis (5-metil-THFR), kurios daugiausiai gaminama kepenyse ir žarnų gleivinėje.

Pasiskirstymas

Folino rūgšties pasiskirstymo tūris nežinomas. Suleidus į veną, didžiausia D ir L-tetrahidrofolio rūgšties bei folino rūgšties koncentracija kraujo serume atsiranda po 10 min.

Pavartojus 25 mg dozę, L-5-formiltetrahidrofoliatas ir 5-metiltetrahidrofoliato plotas po koncentracijos kreive (angl. AUC) yra atitinkamai 28,4 ((3,5) mg.min./1 ir 129 ((11) mg.min./1. Neveiklaus D izomero koncentracija būna didesnė negu L-5-formiltetrahidrofoliato.

Eliminacija

Pusinės aktyvios L formos eliminacijos laikas yra 32 – 35 min., neaktyvios D formos ( 352 – 485 min.

Preparato suleidus į veną arba raumenis, bendras aktyvių metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 val.

Išsiskyrimas

80 - 90( pavartotos dozės iš organizmo išsiskiria su šlapimu neveiklių (10-formiltetrahidrofoliato ir 5,10-meteniltetrahidrofoliato) metabolitų pavidalu, 5 - 8( ( su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Be kituose šios charakteristikos santraukos skyriuose pateiktos informacijos, kitokių klinikai svarbių ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenų nėra.

6 FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Injekcinis vanduo

Natrio hidroksidas (koreguoti pH)

Vandenilio chlorido rūgštis (koreguoti pH)

6.2 Nesuderinamumas

Injekcinio kalcio folinato tirpalo negalima maišyti su droperidolio, fluorouracilo, foskarneto ar metotreksato injekciniu tirpalu, kadangi buvo pastebėtas jų nesuderinamumas.

Droperidolis

Droperidolis 1,25 mg/0,5 ml su kalcio folinatu 5 mg/0,5 ml tirpalu:

Švirkšte sumaišius šiuos tirpalus, 5 min. palaikius 25 (C temperatūroje, po 8 min. centrifūgavimo stebimos nuosėdos.

Fluorouracilas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>