Vaistinis preparatas: Arulatan
Puslapis: 5


Į veną leidžiamas latanoprostas beždžionėms buvo siejamas su laikinais bronchų spazmais. Tačiau pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo astma, latanoprostas nesukėlė bronchų spazmų vartojant jį lokaliai dozėmis, septynis kartus viršijančiomis klinikines Arulatan dozes, lašinamas į akis.

Perdozavus Arulatan, gydymas turi būti simptominis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: antiglaukominiai preparatai ir miotikai, prostaglandinų analogai;

ATC kodas: S 01 E E 01

Veiklioji medžiaga latanoprostas, prostaglandinų F2? analogas, yra selektyvus prostanoidų FP receptorius agonistas, kuris mažina akispūdį ir padidina akių skysčių nutekėjimą. Akispūdis žmogui ima mažėti maždaug po trijų ar keturių valandų nuo vaisto pavartojimo, o didžiausias efektas pasiekiamas praėjus nuo aštuonių iki dvylikos valandų. Sumažėjęs akispūdis išsilaiko ne trumpiau kaip 24 valandas.

Su gyvūnais ir žmonėmis atlikti tyrimai rodo, kad pagrindinis veikimo mechanizmas yra akies skysčio nuotėkio pro odenos veninį antį didinimas, nors žmonėms buvo pastebėtas tam tikras nuotėkio lengvinimas (nutekėjimo pasipriešinimo sumažėjimas).

Baziniai tyrimai parodė, kad latanoprostas yra veiksmingas kaip monoterapijos priemonė. Be to, atlikti derinių klinikiniai tyrimai. Jie apima tyrimus, rodančius, kad latanoprostas yra veiksmingas kartu su beta adrenoreceptorių blokatoriais (timololiu). Trumpalaikiai (1 ar 2 savaičių) tyrimai rodo, kad latanoprosto poveikis išauga kartu su adrenerginiais agonistais (dipivalilepinefrinu), geriamaisiais karboanhidrazės inhibitoriais (acetazolamidu) ir bent iš dalies su cholinerginiais agonistais (pilokarpinu).

Klinikiniai tyrimai parodė, kad latanoprostas neturi didelės įtakos akių skysčio gamybai. Nenustatyta, kad latanoprostas turėtų įtakos hematooftalminiam barjerui.

Latanoprostas neveikia arba nereikšmingai veikia akies kraujotaką, kai buvo vartojamas klinikinėmis dozėmis ir tirtas su beždžionėmis. Tačiau lokalaus gydymo metu gali atsirasti lengva ar vidutinio sunkumo junginės hiperemija arba hiperemija virš odenos.

Ilgai trunkantis beždžionių akių gydymas latanoprostu po ekstrakapsulinio lęšiuko pašalinimo neturėjo įtakos tinklainės kraujagyslėms, kaip nustatyta fluoresceino angiografijos metu.

Latanoprostas neskatino fluoresceino nuotėkio užpakaliniame pseudofakinių žmogaus akių segmente per trumpą laiką.

Nebuvo nustatyta jokio didelio farmakologinio latanoprosto poveikio klinikinėmis dozėmis širdies ir kraujagyslių ar kvėpavimo sistemai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Latanoprostas (santykinė molekulinė masė 432,58) yra neaktyvus izopropilo esterio vaisto pirmtakas, tačiau po hidrolizės į latanoprosto rūgštį tampa biologiškai aktyvus.

Vaisto pirmtakas yra gerai absorbuojamas per rageną, o visa veiklioji medžiaga, patenkanti į akių skystį, hidrolizuojama praeinant per rageną.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>