Vaistinis preparatas: LINCOCIN
Puslapis: 10


Linkomicinas, kaip ir kiti linkozamidai, yra riboto veikimo spektro antibiotikas, pasirinktinai veikiantis daugelį gramteigiamų mikroorganizmų. Linkomicinas, kaip ir kiti linkozamidai, prisijungia prie bakterijų ribosomų 50 S subvieneto ir slopina šių mikroorganizmų citoplazmos baltymų sintezę. Linkomicinas gali veikti baktericidiškai arba bakteriostatiškai, priklausomai nuo jo koncentracijos ir mikroorganizmo jautrumo.

Atspariais tapusių mikroorganizmų kiekis, priklausomai nuo geografinės vietos ir laiko, gali skirtis, todėl reikia susipažinti su vietine informacija apie

atsparumą, ypač gydant sunkias infekcines ligas. Jeigu vietinis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad preparato veiksmingumas nors tik kai kurios rūšies ligos atveju yra abejotinas, prireikus galima kreiptis į specialistą patarimo

Mikroorganizmų jautrumas šiam vaistiniam preparatui in vitro apibendrintas toliau.

Jautrūs mikroorganizmai (minimali slopinamoji koncentracija [MSK] ( 2 mikrogramų/ml):

aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: pneumokokai, stafilokokai, streptokokai (išskyrus S. faecalis).

anaerobinės sporų nesudarančios gramteigiamos bakterijos: Actinomyces, Eubacterium ir Propionibacterium rūšių;

anaerobiniai ir mikroaerofiliniai gramteigiami kokai: Peptococcus ir Peptostreptococcus rūšių bei mikroaerofiliniai streptokokai.

Vidutiniškai jautrūs mikroorganizmai (MSK 24 mikrogramai/ml), kuriuos turėtų veikti didesnės šio vaistinio preparato dozės:

anaerobinės sporų nesudarančios gramneigiamos bakterijos: Bacteroides ir Fusobacterium rūšių;

anaerobinės sporas sudarančios gramteigiamos bakterijos: Clostridium rūšių (Clostridium difficile atspari linkomicinui).

Mikroorganizmai, kurie yra atsparūs arba mažai jautrūs (MSK ( 8 mikrogramų/ml): dauguma Haemophilus influenzae padermių, Neisseria, Pseudomonas, Streptococcus faecalis, ir kiti gramneigiami mikroorganizmai.

Linkomicino atsparumas atsiranda dėl metilo grupės prisijungimo prie mikroorganizmų ribosomos 50 S subvieneto prisijungimo vietos ir fermentų suaktyvėjimo. Dažnai būna kryžminis atsparumas linkozamidams ir makrolidams. Tarp linkomicino ir klindamicino iš vienos pusės bei makrolidų (eritromicino, oleandomicino ir spiramicino) iš kitos pastebėtas disocijuoto tipo kryžminis atsparumas in vitro. Yra absoliutus kryžminis atsparumas linkomicinui ir klindamicinui. Tiriant in vitro ir in vivo, nepastebėta, kad greitai atsirastų mikroorganizmų atsparumas LINCOCIN vaistui. Stafilokokų atsparumas linkomicinui ar klindamicinui in vitro atsiranda lėtai ir palaipsniui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Infuzavus vienkartinę 600 mg vaistinio preparato dozę į raumenis, didžiausia koncentracija serume (1220 mikrogramų/ml) atsiranda po 3060 min., o vaistinio preparato koncentracijos pėdsakus įmanoma nustatyti net po 24 val. Per 2 val. infuzavus 600 mg LINCOCIN į veną, didžiausia koncentracija serume (20 mikrogramų/ml) atsiranda po 30 min., koncentracija po 14 val. būna 12 mikrogramai/ml.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>