Vaistinis preparatas: EMOX
Puslapis: 4


Lokaliai vartojamo EMOX 100 mg/g gelio į kraujotaką patenka mažai, perdozavimo arba apsinuodijimo nepastebėta.

Tiriant didelės negu gydomoji vaisto dozės farmakokinetiką sveikiems žmonėms nustatyta, kad ne didesnė nei 4 g dozė organizmui žalos nedaro, preparato šalinimas būna toks pat, kaip vartojant gydomąją dozę.

Duomenų, kad perdozavus medikamento gyvybei kiltų pavojus, nėra. Jei pacientas atsitiktinai ar sąmoningai prarijo daug EMOX 100 mg/g gelio, būtina sukelti vėmimą arba išplauti skrandį, taikyti kitokias pagalbos priemones. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, 5 g/kg kūno svorio aktyvuotos anglies efektyviai mažina naprokseno koncentraciją plazmoje. Kadangi preparatas stipriai jungiasi su plazmos baltymais, hemodializė nemažina naprokseno koncentracijos plazmoje. Ji tinka tik tuomet, jei atsiranda inkstų veiklos nepakankamumas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė (ATC kodas): M 02 AA.

Lokaliai pavartotas EMOX 100 mg/g gelis slopina skausmą ir mažina uždegimą. Dėl vandeninio pagrindo ir sudėtyje esančių papildomų medžiagų mentolio ir etanolio gelis ramina ir vėsina. Mentolis sukelia odos vėsumo pojūtį, mažina nervų galūnėlių jautrumą, vartojimo vietoje plečia kraujagysles. Chloralio hidratas šiek tiek dirgina, dėl to refleksiškai išsiplečia kraujagyslės.

Lokaliai vartojamas naproksenas lėtai prasiskverbia į gilesnius audinius, pasiekdamas uždegimo židinį.

Uždegimas ir skausmas mažėja, nes naproksenas slopina prostaglandinsintetazę, t.y. fermentą, kuris skatina prostaglandinų pirmtakų (endoperoksidų) sintezę iš arachidono rūgšties, kurios daugiausiai yra ląstelės sienelės fosfolipidų sudėtyje. Jei pažeidžiama ląstelės sienelė, fosfolipazės A2 ir (arba) C laisvą arachidono rūgštį atpalaiduoja iš membranos fosfolipidų. Vėliau ši rūgštis virsta prostaglandinais, tromboksanu ir leukotrienais. Prostaglandinai didina skausmo receptorių jautrumą mechaniniam poveikiui ir kitiems cheminiams mediatoriams (pvz., bradikininui ir histaminui). Skausmas malšinamas iš dalies dėl to, kad naproksenas mažina uždegimą, tačiau ši priežastis nėra vienintelė. Nors nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo skirtingai slopina lipooksigenazės aktyvumą, tačiau vien šia priežastimi sunku paaiškinti, kodėl skiriasi organizmo reakcija į jų poveikį. Nustatyta, kad individuali organizmo reakcija yra susijusi su prostaglandinų sintezės slopinimu centrinėje nervų sistemoje. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo daro dvejopą (centrinį ir periferinį) poveikį, jų pasiskirstymą organizme lemia fizinės ir cheminės savybės. Geriau tirpstantys riebaluose šios grupės preparatai efektyviau patenka į centrinę nervų sistemą ir daro didesnį centrinį poveikį. Naprokseno uždegimo slopinimas taip pat susijęs su lizosomų fermentų, interleukino IL- 2 ir leukocitų migracijos slopinimu bei laisvųjų radikalų šalinimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>