Vaistinis preparatas: EMOX
Puslapis: 5


Tiriant gyvūnus nustatyta, kad lokaliai pavartoto EMOX 100 mg/g gelio farmakokinetika yra panaši, kaip ir preparato geriant.

Rezorbcija

Žiurkėms sugirdžius naprokseno, organizmas greitai pasisavino preparatą iš virškinamojo trakto (t1/2 alfa buvo 0,08 val.), didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax)atsirado po valandos. Vaistu patepus odą, rezorbcija buvo lėtesnė (t1/2 alfa buvo 1,59 val.), didžiausia koncentracija plazmoje atsirado maždaug po keturių valandų.

Tiriant reakciją į vaistą, žiurkių patelėms karagininu buvo sukeltas krūtinplėvės uždegimas. Naprokseno buvo sugirdoma arba juo buvo tepama oda. Pastebėta, kad vaisto koncentracijų santykis plazmoje ir ekskudate buvo linijinis, nustatytas ir ekskudato slopinimo procentas (atitinkamai r= 0,979 ir r= 0,969).

Tiriant naprokseno lokalų poveikį, žiurkėms į leteną buvo švirkščiama dirginamojo preparato, sukeliančio uždegimą. Nustatyta, kad vartojant naprokseno letenos patinimas sumažėjo 42 %, vaisto koncentracija plazmoje buvo 15,5 (kg/ml.

Vidutinė efektyvi (ED50) lokaliai vartojamo naprokseno dozė yra maždaug 8 kartus didesnė nei geriamo (atitinkamai 31,4 ir 4,3 mg/kg kūno svorio). Koncentracija plazmoje būna didesnė vaisto geriant negu vartojant lokaliai (atitinkamai 24,1 ir 16,8 (kg/ml).

Žmogui davus gerti naprokseno arba jo žvakutę įkišus į tiesiąją žarną, organizmas greitai pasisavina visą preparatą, didžiausia koncentracija plazmoje arba serume būna po 2- 4 valandų. Pusinės eliminacijos iš organizmo laikas yra 12 - 15 valandų.

Naprokseno užtepus ant odos, daug jo susikaupia odoje: epidermyje, dermoje ir raumenyse. Nustatyta, kad žiurkėms užtepus 2 % naprokseno gelio, odoje vaisto koncentracija būna daug didesnė nei kraujyje. Užtepus 2,5 mg naprokseno gelio, po trijų valandų jo koncentracija epidermyje, dermoje ir raumenyse būna atitinkamai 181, 40,6 ir 0,83 (kg/g audinio, koncentracija plazmoje - 0,23 (kg/ml. Minėti duomenys atitinka nustatytus tiriant preparato farmakokinetiką žmogaus organizme. Odą patepus 10 % naprokseno geliu, preparato biologinis pasisavinimas buvo 1,1 % (serume) ir 1,0 % (šlapime).

Naudojant standartinio akytumo dydžio (25 x 10-8 cm) membranas, atitinkančias įvairaus amžiaus žmonių odą, transderminių terapinių sistemų technikos būdu, atitinkančiu Europos Farmakopėjos reikalavimus, buvo tiriamas veikliųjų medžiagų atsipalaidavimo iš 10 % emokso gelio į aplinką greitis. Nustatyta, kad medikamento pasisavinimas priklauso nuo membranos, taigi nuo odos amžiaus. Užtepus gelio, po valandos per membraną, pasižyminčią jaunos odos savybėmis, prasiskverbė 58,44 % naprokseno. Per membranas, pasižyminčias vidutinio amžiaus ir senos odos savybėmis, per tiek pat laiko prasiskverbė atitinkamai 40,8 % ir 23,17 % naprokseno.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>