Vaistinis preparatas: Lorista
Puslapis: 6


Losartanas neturi reikšmingos įtakos glomerulų filtracijai ir šiek tiek didina per inkstus pratekančios plazmos tūrį. Šis vaistas reikšmingai mažina mikroalbuminuriją ir šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje. Pacientams, sergantiems pirmine hipertenzija, natrio išsiskyrimas su šlapimu reikšmingai nepakinta, tačiau, specifiškai užblokavus angiotenzino II receptorius, natrio išsiskyrimas su sveikų žmonių šlapimu padidėja, ypač kai organizme trūksta druskos. Losartanas, skirtingai nei AKF inhibitoriai, trumpam padidina kalio ekskreciją. Šis vaistas mažina proteinuriją sergant inkstų nepakankamumu, nepriklausomai nuo to, ar pacientas serga antrojo tipo diabetu.

Urikozurinis losartano poveikis nepriklauso nuo druskos vartojimo. Tai rodo, kad šis poveikis nepriklauso nuo RAS ir tikriausiai nesusijęs su angiotenzino II receptorių blokavimu. Tikriausiai jis priklauso nuo specifinių losartano molekulės savybių.

Losartanas neturi kliniškai reikšmingos įtakos lipidų koncentracijai kraujyje, angliavandenių metabolizmui ir (ar) audinių jautrumui insulinui. Klinikiniai tyrimai neparodė reikšmingų noradrenalino (norepinefrino) koncentracijos plazmoje pokyčių. Losartanas neturi įtakos steroidų biosintezei hipertenzija sergančių pacientų organizme.

Palyginamųjų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo lengva ir vidutinio sunkumo hipertenzija sergantys pacientai, metu losartanas sumažino kraujospūdį (esant minimaliai vaisto koncentracijai kraujyje) panašiai kaip enalaprilis, atenololis ir prailginto atsipalaidavimo felodipinas. Vartojus losartaną 8-12 savaičių 50-100 mg paros dozėmis, diastolinis kraujospūdis gulint ir sėdint sumažėjo 8-13 mm Hg.

Stipriausias losartano poveikis pasireiškia po 6 val. Vaistas veikia 24 val., todėl jį pakanka vartoti 1 kartą per parą. Losartano gydomasis poveikis pasireiškia pirmąją gydymo savaitę, vėliau stiprėja, o po 3-6 savaičių stabilizuojasi.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Losartanas gerai rezorbuojasi virškinimo trakte. Reikšminga jo dalis metabolizuojama vaistui pirmą kartą patekus į kepenis (vykstant priešsisteminiam metabolizmui). Biologinis prieinamumas – maždaug 33%.

Maistas šiek tiek lėtina losartano rezorbciją ir mažina didžiausią jo koncentraciją serume, tačiau reikšmingos įtakos priešsisteminiam metabolizmui neturi.

Didžiausia losartano koncentracija serume būna proporcinga dozei. Išgėrus 25-200 mg losartano, didžiausia jo koncentracija serume susidaro per valandą. Praėjus 10 val., serume losartano nerandama.

Maždaug 98% losartano prisijungia prie serumo baltymų, daugiausia albumino. Losartano pasiskirstymo tūris – maždaug 35 l.

Losartanas metabolizuojamas kepenyse katalizuojant citochromo P450 izofermentams 2C9 (CYP2C9) ir 3A4 (CYP3A4). Vykstant oksidacijai kepenyse, susidaro farmakologiškai aktyvus metabolitas E3174, kuriuo virsta maždaug 14% pavartotos losartano dozės. Kiti metabolitai farmakologiškai neaktyvūs.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>