Vaistinis preparatas: Losartan Pfizer
Puslapis: 15


Losartaną vartojant per burną, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracijos plazmoje mažėja polieksponentiniu būdu, galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka atitinkamai maždaug 2 valandas ir 69 valandas. Vartojant 100 mg dozę vieną kartą per parą, nei losartano, nei jo aktyvaus metabolito plazmoje reikšmingai nesusikaupia.

Losartano ir jo aktyvaus metabolito eliminaciją lemia ir ekskrecija su tulžimi, ir su šlapimu. Su per burną arba į veną žymėtojo 14C losartano pavartojusio žmogaus šlapimu šalinama atitinkamai maždaug 35 % ir 43 % radioaktyvios medžiagos, o atitinkamai 58 % ir 50 % su išmatomis.

Farmakokinetinės savybės skirtingų grupių pacientams

Losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracijos senyvų hipertenzija sergančių pacientų plazmoje labai nesiskyrė nuo jaunesnių hipertenzija sergančių pacientų.

Losartano koncentracijos hipertenzija sergančių moterų plazmoje buvo du kartus didesnės nei hipertenzija sergančių vyrų, o aktyvaus metabolito koncentracijos vyrų ir moterų plazmoje nesiskyrė.

Pavartojus vaistinio preparato per burną, losartano ir jo aktyvaus metabolito koncentracijos pacientų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo alkoholio sukelta kepenų ciroze, plazmoje buvo atitinkamai 5 ir 1,7 kartų didesnės nei jaunų vyrų savanorių (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Losartano koncentracijos pacientų, kurių kreatinino klirensas didesnis kaip 10 ml/min., plazmoje nepakito. Losartano AUC pacientų, kuriems atliekamos hemodializės, organizme yra maždaug 2 kartus didesnės, palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali.

Aktyvaus metabolito koncentracijos pacientų, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu arba kuriems atliekamos hemodializės, plazmoje nepakinta.

Nei losartano, nei jo aktyvaus metabolito negalima pašalinti iš organizmo hemodializės metu.

Farmakokinetika vaikų ir paauglių organizme

Atlikti losartano farmakokinetikos tyrimai, kuriuose dalyvavo 50 hipertenzija sergančių vaikų ir paauglių (vyresnių kaip 1 mėnesio ir jaunesnių kaip 16 metų) ir per burną vartojo maždaug 0,540,77 mg/kg kūno svorio losartano dozes vieną kartą per parą (vidutinės dozės).

Duomenys rodo, kad visose grupėse losartanas verčiamas aktyviu metabolitu. Duomenys parodė maždaug panašius losartano farmakokinetikos rodmenis vaistinio preparato išgėrusių kūdikių ir mažų vaikų, ikimokyklinio amžiaus vaikų, mokinių ir paauglių organizme. Metabolito farmakokinetikos rodmenys skirtingo amžiaus grupėse skyrėsi labiau. Ikimokyklinio amžiaus vaikų rodmenis palyginus su paauglių, skirtumai yra statistiškai reikšmingi. Kūdikių ar mažų vaikų organizme būna palyginti didelė vaistinio preparato ekspozicija.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>