Vaistinis preparatas: Fraxiparine
Puslapis: 8


Lyginant su nefrakcionuotu heparinu, nadroparinas silpniau veikia trombocitų funkciją ir jų agregaciją bei labai nežymiai – pirminę hemostazę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nadroparino farmakokinetinės savybės nustatytos remiantis jo biologiniu aktyvumu, t.y., matuojant anti-Xa aktyvumą plazmoje.

Absorbcija

Suleidus preparato po oda, didžiausia anti-Xa koncentracija (Cmax – didžiausia vaisto koncentracija plazmoje) pasiekiama maždaug per 3–5 val. (Tmax – laikas, per kurį vaisto koncentracija tampa didžiausia).

Biologinis prieinamumas beveik visiškas (maždaug 88 %).

Suleidus preparato į veną, didžiausia anti-Xa koncentracija plazmoje susidaro greičiau nei per 10 min. Pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 2 val.

Eliminacija

Suleidus preparato po oda, pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3,5 val. Tačiau suleidus 1900 anti-Xa TV, anti-Xa aktyvumas trunka ne mažiau kaip 18 val.

Tam tikros pacientų grupės

Senyvo amžiaus pacientai

Senyvo amžiaus pacientams paprastai susilpnėja inkstų funkcija, todėl vaisto šalinimas šiems pacientams yra lėtesnis (žr. toliau „Inkstų funkcijos sutrikimas“). Reikia turėti omenyje inkstų funkcijos sutrikimus šio amžiaus grupės pacientams ir atitinkamai koreguoti dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Atliekant į veną vartojamo nadroparino farmakokinetikos klinikinį tyrimą, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimu, buvo nustatyta koreliacija tarp nadroparino klirenso ir kreatinino klirenso. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi vidutiniškai (kreatinino klirensas 36–43 ml/min.), vidutinis nadroparino AUC (plotas po koncentracijos kreive) ir pusinės eliminacijos periodas buvo atitinkamai 52 % ir 39 % didesnis nei sveikų savanorių. Šių pacientų organizme vidutinis nadroparino klirensas plazmoje buvo sumažėjęs iki 63 % normalaus dydžio. Tyrimo metu buvo pastebėta didelių individualių rodiklių skirtumų. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi sunkiai (kreatinino klirensas 10–20 ml/min.), ir vidutinis AUC, ir pusinės eliminacijos periodas buvo atitinkamai 95 % ir 112 % didesnis nei sveikų savanorių. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi sunkiai, nadroparino klirensas plazmoje buvo sumažėjęs iki 50 % to dydžio, kuris būna sveikų savanorių organizme. Asmenų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 3–6 ml/min.) ir atliekamos hemodializės procedūros, vidutinis AUC ir pusinės eliminacijos periodas buvo atitinkamai 62 ir 65 % didesnis nei sveikų savanorių. Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir atliekamos hemodializės procedūros, nadroparino klirensas plazmoje buvo sumažėjęs iki 67 % to dydžio, kuris būna sveikų žmonių organizme (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>