Vaistinis preparatas: Escadra
Puslapis: 6


*

*Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

*

*

*

*Ginekomastija

*

*Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

*

*

*Bendrasis negalavimas, padidėjęs prakaitavimas

*

*

*

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie tyčinį perdozavimą yra labai mažai. 280 mg pavartojusiems pacientams pasireiškę simptomai buvo virškinimo trakto sutrikimai ir silpnumas. Vienkartinė 80 mg ezomeprazolo dozė toksinio poveikio nesukėlė. Specifinio priešnuodžio nežinoma. Ezomeprazolas ekstensyviai jungiasi prie plazmos baltymų, todėl dialize nėra gerai pašalinamas. Kaip ir bet kokio perdozavimo atveju, skiriamas simptominis bei bendrasis palaikomasis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas – A02BC05

Ezomeprazolas yra omeprazolo S izomeras. Jis mažina skrandžio rūgšties sekreciją, veikdamas specifiniu tiksliniu mechanizmu. Ezomeprazolas specifiškai slopina rūgšties siurblį parietalinėse ląstelėse. Omeprazolo R ir S izomerų farmakodinaminis aktyvumas yra panašus.

Poveikio vieta ir mechanizmas

Ezomeprazolas yra silpna bazė. Jis kaupiasi labai rūgščioje parietalinių ląstelių sekrecinių kanalėlių aplinkoje, ten virsta aktyvia forma ir slopina fermentą H+K+-ATFazę (rūgšties siurblį), todėl sumažėja tiek bazinė, tiek stimuliuojamoji rūgšties sekrecija.

Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai

Išgėrus 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo dozę, poveikis prasideda per valandą. Penkias dienas kartą per parą vartojant 20 mg ezomeprazolo dozę, stipriausia rūgšties sekrecija (po stimuliavimo pentagastrinu) penktą dieną sumažėja vidutiniškai 90% (matuota po vaistinio preparato pavartojimo praėjus 67 val.).

Pacientų, kurie sirgo simptomine GERL ir penkias dienas gėrė 20 mg arba 40 mg ezomeprazolo paros dozę, intragastrinis pH didesnis kaip 4 per 24 valandas išliko vidutiniškai atitinkamai 13 val. ir 17 val.. Vartojant 20 mg ezomeprazolo dozę, intragastrinis pH didesnis kaip 4 buvo bent 8 val. 76% pacientų, bent 12 val. – 54%, bent 16 val. – 24%. Vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, šie rodmenys buvo atitinkamai 97%, 92% ir 56%.

Naudojant AUC kaip netiesioginį koncentracijos plazmoje parametrą, nustatytas ryšys tarp rūgšties sekrecijos slopinimo ir ekspozicijos.

Rūgšties sekrecijos slopinimo sukeliamas gydomasis poveikis

Vartojant 40 mg ezomeprazolo dozę, per 4 savaites refliuksinis ezofagitas išgydomas maždaug 78%, o per 8 savaites – 93% pacientų.

Vieną savaitę vartojant po 20 mg ezomeprazolo 2 kartus per parą kartu su tinkamais antibiotikais, Helicobacter pylori išnaikinama maždaug 90% pacientų.

Po savaitės trukmės naikinamojo gydymo, nekomplikuotai dvylikapirštės žarnos opai užgydyti ir simptomams pašalinti monoterapijos sekrecijos slopinamaisiais preparatais nereikia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>