Vaistinis preparatas: Cipramil
Puslapis: 11


Manoma, kad akių greitų judesių (REM) miego fazės slopinimas rodo antidepresinio poveikio pradžią. Citalopramas, kaip ir tricikliai antidepresantai, kiti SSRI ir MAO inhibitoriai, slopina REM miego fazę ir ilgina lėtų bangų miego fazę.

Citalopramas neveikia opijaus receptorių, visgi jis sustiprina įprastinių opioidinių analgetikų antinocicepcinį poveikį.

Citalopramas, vartojamas vienas ar kartu su alkoholiu, neveikia žmogaus pažinimo funkcijos (intelekto) ir psichomotorinio aktyvumo, nesukelia arba sukelia labai silpną sedaciją.

Tyrimo metu nuo vienos citalopramo dozės savanoriams seilių skyrimasis nesumažėjo, širdies ir kraujagyslių funkcijos rodmenys reikšmingai nepakito. Citalopramas neveikė augimo hormono koncentracijos serume. Citalopramas, kaip ir kiti SSRI, gali didinti prolaktino koncentraciją plazmoje. Toks poveikis yra antrinis ir kliniškai nereikšmingas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojama beveik visa vaistinio preparato dozė, maistas absorbcijai įtakos neturi (Tmax vidurkis – 3 val.). Išgerto vaistinio preparato biologinis prieinamumas  maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Menamas pasiskirstymo tūris (Vd)( – maždaug 1217 l/kg. Su kraujo plazmos baltymais susijungia maždaug 80 % citalopramo ir jo metabolitų.

Metabolizmas

Citalopramas metabolizuojamas į aktyvius demetilcitalopramą, didemetilcitalopramą, citalopramo N oksidą ir į neaktyvų propiono rūgšties darinį. Visi aktyvūs metabolitai taip pat yra SSRI, nors ir silpnesni už nepakitusį vaistinį preparatą. Plazmoje vyrauja nepakitęs citalopramas. Demetilcitalopramo ir didemetilcitalopramo koncentracijos paprastai sudaro atitinkamai 3050 % ir 510 % citalopramo koncentracijos plazmoje. Citalopramas verčiamas demetilcitalopramu veikiant CYP2C19 (maždaug 38 %), CYP3A4 (maždaug 31 %) ir CYP2D6 (maždaug 31%) izofermentams.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos laikas (T1/2() yra maždaug 1,5 paros, vidutinis sisteminis klirensas (ClS)  maždaug 0,30,4 l/min., išgerto preparato klirensas plazmoje (Cloral)  maždaug 0,4 l/min.

Didžioji citalopramo dalis išsiskiria pro kepenis (85 %), o kita dalis (15 % )  pro inkstus. Su šlapimu išsiskiria 1223 % nepakitusio citalopramo paros dozės. Kepenų (kitas) klirensas yra maždaug 0,3 l/min., inkstų klirensas  maždaug 0,050,08 l/min.

Linijiškumas

Vaistinio preparato kinetika yra linijinė. Vaistinio preparato pusiausvyros apykaitos koncentracija plazmoje atsiranda po 12 savaičių. Vartojant 40 mg paros dozę, pasiekiama vidutinė 300 nmol/l (165405 nmol/l) koncentracija.

Senyvi ligoniai (vyresni nei 65 metų)

Senyvų pacientų organizme dėl susilpnėjusio metabolizmo pusinės eliminacijos laikas būna ilgesnis (1,53,75 dienos), o klirensas – lėtesnis (0,080,3 l/min.). Senyvų pacientų organizme vaistinio preparato pusiausvyros apykaitos rodmenys būna maždaug du ir daugiau kartų didesni už jaunų, vartojančių tokią pačią dozę.

Kepenų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>