Vaistinis preparatas: Trileptal
Puslapis: 10


Masių pusiausvyros tyrimų su vyrais metu nustatyta, kad 2% bendrojo radioaktyvumo plazmoje sudarė nepakitęs okskarbazepinas, apie 70% - MHD, o kitus - nedaug antrinių metabolitų, kurie greitai pasišalino.

Maistas neveikia okskarbazepino absorbcijos greičio ir dydžio, todėl Trileptal gali būti vartojama su maistu ar be jo.

Pasiskirstymas

Tariamasis MHD pasiskirstymo tūris yra 49 litrai.

Maždaug 40% MHD yra susijungusio su kraujo baltymais, daugiausia su albuminais. Jungimasis su baltymais nepriklauso nuo gydomosios vaisto koncentracijos kraujyje. Okskarbazepinas ir MHD nesijungia su (-1-rūgščiuoju glikoproteinu.

Biotransformacija

Okskarbazepinas citoplazminių kepenų fermentų dėka greitai redukuojamas į MHD, nuo kurio pirmiausia priklauso farmakologinis Trileptal poveikis. Toliau MHD konjuguojamas su gliukurono rūgštimi. Nedaug vaisto (4% dozės) yra oksiduojama iki farmakologiškai neaktyvaus metabolito – 10,11-dihidroksiderivato, DHD).

Pasišalinimas

Daugiausia okskarbazepino išsiskiria iš organizmo jo metabolitų pavidalu pro inkstus. Daugiau kaip 95% dozės išsiskiria su šlapimu, kuriame būna mažiau kaip 1% nepakitusio okskarbazepino. Apie 4% suvartotos dozės išsiskiria su išmatomis. Maždaug 80% dozės išsiskiria su šlapimu MHD gliukuronidų (49 %) ar nepakitusio MHD (27%) pavidalu, o neaktyvaus DHD su šlapimu išsiskiria 3%, okskarbazepino – 13% suvartotos dozės.

Okskarbazepinas greitai pasišalina iš kraujo plazmos (pusinės eliminacijos periodas – 1,32,3 valandos). MHD pusinės eliminacijos periodas yra vidutiniškai 9,3 ± 1,8 valandos.

Dozės proporcingumas

Vartojant Trileptal 2 kartus per parą, pusiausvyrinė MHD koncentracija kraujyje pasiekiama po 23 dienų. Kai pasiekiama pusiausvyrinė koncentracija ir vartojama 3002 400 mg per parą dozė, MHD farmakokinetika yra linijinė ir proporcinga dozei.

Kai kurios žmonių grupės

Pacientai, kuriems yra kepenų nepakankamumas

Buvo lyginama sveikų savanorių ir pacientų, kuriems buvo kepenų nepakankamumas, okskarbazepino ir MHD farmakokinetika bei metabolizmas po vienkartinės 900 mg geriamosios dozės. Kai yra nesunkus ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, okskarbazepino ir MHD farmakokinetika nepakinta. Trileptal poveikis pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, netirtas.

Pacientai, kuriems yra inkstų nepakankamumas

Nustatyta linijinė koreliacija tarp kreatinino klirenso ir MHD inkstų klirenso. Kai skiriama vienkartinė 300 mg Trileptal dozė pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas < 30 ml/min), MHD pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 19 kartų ir AUC padidėja 2 kartus.

Vaikai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>