Vaistinis preparatas: MAXALT
Puslapis: 6


MAXALT efektyvumas gydant ūminį migrenos priepuolį buvo nustatytas dviejų daugiacentrių, atsitiktinių imčių, placebo kontroliuojamų tyrimų, kurių modelis buvo panašus į MAXALT tablečių tyrimus, metu. Vaistinis preparatas pradėjo veikti po 30 minučių nuo vaistinio preparato išgėrimo. Vieno tyrimo (n-311) metu po dviejų valandų palengvėjo maždaug 66% pacientų, vartojusių MAXALT 5 mg ir 10 mg, lyginant su 47% vartojusių placebo. Didesnio tyrimo (n-547) metu po dviejų valandų palengvėjo 59% pacientų, vartojusių MAXALT 5 mg ir 74% pacientų, vartojusių 10 mg, lyginant su 28% vartojusių placebo. Po 2 valandų 10 mg dozė buvo efektyvesnė už 5 mg dozę. MAXALT taip pat palengvino bendrą negalavimą, pykinimą, fotofobiją ir fonofobiją, kurie lydėjo migrenos priepuolius.

Remiantis geriamųjų tablečių tyrimais, rizatriptanas yra efektyvus migrenai, susijusiai su mėnesinėmis, gydyti.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Rizatriptanas, pavartotas peroraliai, greitai ir visiškai rezorbuojamas. Vidutinis geriamojo liofilizato biologinis prieinamumas yra apie 40-45%, o vidutinė maksimali koncentracija plazmoje (Cmax) susidaro maždaug per 1,6-2,5 valandos (Tmax). Peroralinis tabletės vartojimas kartu su riebiais pusryčiais neturėjo įtakos rizatriptano rezorbcijos laipsniui, bet ji šiek tiek sulėtėjo. Klinikinių tyrimų metu MAXALT buvo skiriama neatsižvelgiant į maisto vartojimą.

Pasiskirstymas

Rizatriptano su plazmos baltymais susijungia nedaug (14%). Pasisikirstymo tūris vyrams yra apie 140 litrų ir moterims – 110 litrų.

Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad nedaug rizatriptano praeina pro hematoencefalinį barjerą.

Biotransformacija

Svarbiausias rizatriptano metabolizmo būdas yra nuo monoaminooksidazės-A (MAO-A) priklausomas oksidacinis deaminimas į indolacto rūgšties metabolitą, kuris farmakologiškai yra neaktyvus. N-monodemetilinto rizatriptano metabolito, kuris 5HT1B/D receptorius veikia panašiai kaip pirminis junginys, susidaro labai nedaug, ir jis beveik neturi įtakos farmakodinaminiam rizatriptano aktyvumui. N-monodemetilinto rizatriptano koncentracija plazmoje sudaro apie 14% pirminio junginio koncentracijos ir jo eliminacijos laipsnis yra panašus. Kiti mažesni metabolitai yra N-oksidas, 6hidroksijunginys ir 6-hidroksimetabolito bei sulfato porinis junginys. Jie farmakologiškai neaktyvūs. Išgėrus 14C žymėtojo rizatriptano, apie 17% plazmoje cirkuliuojančios radioaktyviosios medžiagos sudaro rizatriptanas.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>