Vaistinis preparatas: Rozex
Puslapis: 3


Šis dydis yra mažesnis negu 0,5 % vidutinės didžiausios metronidazolo koncentracijos, nustatytos tiems patiems žmonėms po vienkartinės 250 mg geriamojo metronidazolo dozės pavartojimo (vidutinė Cmax yra 7248 ng.ml-1, jos ribos yra 4270 - 13970 ng.ml –1). Užtepus gelio, metronidazolo Tlag ir Tmax labai pailgėjo (p < 0,05), palyginti su geriamojo metronidazolo rodmenimis. Gelio ir kremo, palyginti su geriamųjų tablečių Tmax pasiekiamas septyniomis valandomis (patikimumo intervalas 2,7 -11,3 val., t.y. 95 %) vėliau, o pavartojus emulsijos - 7,8 valandomis vėliau (patikimumo intervalas 3,6 12,1 val., t.y. 95 %).

Lokaliai pavartojus 1 g metronidazolo (Rozex gelio ar kremo), plotas po koncentracijos kreive koordinačių sistemoje (AUC) sudaro 1,2 %, o užtepus tokią pačią dozę Rosex odos emulsijos – 1,4 % to AUC, kuris būna išgėrus vienkartinę 250 mg metronidazolo dozę, t.y. vidutiniai rodmenys atitinkamai yra 912,7 ng.h.ml-1 ir maždaug 67207 ng.h.ml-1.

Pavartojus geriamojo metronidazolo, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas, kraujo serume didžiausia jo koncentracija būna po 1-2 valandų. Jei metronidazolo preparato pavartojama į tiesiąją žarną, maždaug 80( veikliosios medžiagos absorbuojama į sisteminę kraujotaką ir didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda maždaug po 4 valandų. Pavartojus į makštį, kraujo serume galima nustatyti tik maždaug 20 % metronidazolo, didžiausia jo koncentracija atsiranda vėliau, t.y. po 8 – 24 valandų. Pusinės eliminacijos periodas iš serumo yra maždaug 8 (6 – 10) valandos.

Pasiskirstymas

Su plazmos baltymais jungiasi tik nereikšmingas metronidazolo kiekis (mažiau nei 20%). Medikamentas gerai pasiskirsto visuose organizmo skyriuose, mažiausia jo koncentracija būna riebaliniame audinyje. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 36 l.

Metronidazolas prasiskverbia per placentą ir greitai patenka į vaisiaus kraujotaką.

Biotransformacija

Patekęs į žmogaus organizmą, metronidazolas metabolizuojamas, atsiranda įvairių metabolitų. Pagrindiniai metabolitai yra hidroksimetabolitas (1-(2-hidroksietil)-2-hidroksimetil-5-nitroimidazolas) ir „rūgštusis“ metabolitas (2-metil-5-nitroimidazolo-1-il-acto rūgštis).

Išgėrus 250 mg metronidazolo, jo hidroksimetabolito (2-hidroksimetilmetronidazolio) Cmax būna 626 - 1788 ng.ml –1 ir per 4 - 12 valandų išnyksta. Lokaliai pavartojus Rosex gelio, jo hidroksimetabolito koncentracija kraujo serume įvairiais laiko intervalais dažniausiai būdavo tokia, kokios neįmanoma išmatuoti (mažesnė kaip 9,6 ng.ml –1 ), o Cmax intervalas - nuo neišmatuojamo dydžio iki

17,6 ng.ml –1.

Ekskrecija

Maždaug 80( pavartoto preparato išsiskiria pro inkstus, mažiau nei 10( - nemetabolizuotu pavidalu. Nedidelė dalis (maždaug 6() medikamento išsiskiria su tulžimi.

Išgerto metronidazolo patenka į motinos pieną ir jame būna tokia pati preparato koncentracija, kaip ir kraujo plazmoje.

Specialiosios pacientų grupės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>