Vaistinis preparatas: Rudotel
Puslapis: 7


Medazepamas yra psichotropinė medžiaga, priklausanti 1,4-benzodiazepinų grupei, su ryškiomis įtampą, sujaudinimą ir nerimą mažinančiomis savybėmis, taip pat slopinančiu ir migdomuoju poveikiu. Be to, medazepamas, vartojamas didesnėmis dozėmis, slopina raumenų tonusą ir pasižymi prieštraukuliniu poveikiu.

Medazepamas jungiasi prie specifinių receptorių, esančių centrinėje nervų sistemoje, taip pat kai kuriuose periferiniuose organuose, bet jiems afinitetas mažas. Benzodiazepinų receptoriai centrinėje nervų sistemoje funkciškai yra glaudžiai susiję su GABR-erginės (gama aminosviesto rūgšties) mediatorių sistemos receptoriais. Susijungęs su benzodiazepinų receptoriais, medazepamas sustiprina slopinantį GABR-erginio perdavimo poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas medazepamas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 12 valandų.

Medazepamo pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trumpas (dvi valandos), medozepamas greitai virsta metabolitais. Medazepamas veikia kaip provaistas. Medazepamo veiksmingumą daugiausia lemia jo aktyvieji metabolitai – tai yra desmetilmedazepamas, diazepamas, desmetildiazepamas ir oksazepamas. Ilgą laiką kasdien vartojant (5 paras geriant po 50 mg) medazepamą, desmetildiazepamas kaupiasi ir tampa svarbiausiu metabolitu.

Diazepamo skaidymas daugiausia vyksta kepenyse. Kiti aktyvieji metabolitai, t. y. desmetildiazepamas, temazepamas ir oksazepamas, atsiranda metabolizmo metu. Diazepamo pusinės eliminacijos periodas – 20100 valandų. Metabolitai pašalinami iš organizmo daugiausia per inkstus, dalis – su tulžimi.

Aktyviojo metabolito desmetildiazepamo pusinės eliminanijos periodas yra 5080 valandų.

Aktyvusis metabolitas oksazepamas yra prijungiamas prie gliukurono rūgšties kepenyse, pašalinamas iš organizmo daugiausia per inkstus. Pusinės eliminacijos iš plazmos periodas varijuoja nuo 6 iki 25 valandų.

Preparato prasiskverbimas per placentą ir į motinos pieną

Tyrimų, kurių metu būtų tirta, ar medazepamo prasiskverbia per placentą, neatlikta. Medazepamas metabolizuojamas į diazepamą, desmetildiazepamą ir oksazepamą. Įrodyta, kad šių benzodiazepinų prasiskverbia per placentą. Nustatyta, kad šių aktyviųjų metabolitų iš motinos organizmo prasiskverbia į embrioną arba vaisių. Benzodiazepinų prasiskverbimas per placentą yra truputį didesnis vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu negu ankstyvuoju.

Medazepamo, kaip ir jo aktyviųjų metabolitų, prasiskverbia į motinos pieną.

Biologinis prieinamumas

Biologinis prieinamumas yra 4976 %.

Plazmoje yra 0,2 % laisvo medazepamo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinės savybės

A. Ūminis toksinis poveikis

Ūminio toksinio poveikio tyrimų metu specifinio toksinio poveikio nepastebėta (žr. 4.9 skyrių).

B. Lėtinis toksinis poveikis

Atlikus tyrimus su įvairių rūšių gyvūnais, jokių šios medžiagos sukeltų pokyčių nepastebėta.

C. Kancerogeninis ir mutageninis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>