Vaistinis preparatas: Medikinet XL
Puslapis: 15


Medikinet XL sudertinti du privalumai: greita veikimo pradžia ir pailgintos veikimo trukmės ploto fazės susidarymas.

Išgėrus po pusryčių vienkartinę 20 mg Medikinet XL paros dozę, farmakokinetikos rodmenys buvo tokie: Cmax = 6,4 ng/ml, tmax = 2,75 val., AUCinf – 48,9 ng.val./ml-1 ir t1/2 =3,2 val.

Plazmos koncentracijos plotas po kreive (AUC) ir didžiausia plazmos koncentracija yra proporcingos dozei.

Maisto poveikis

Vartojant su riebiu maistu absorbcija sulėtėja (tmax) maždaug 1,5 val. Pavalgius ir normalius pusryčius, ir labai kaloringus, Medikinet XL biologinis prieinamumas nesiskiria. Plazmos kreivės rodo, kad absorbcijos mastas ir greitis yra panašūs.

Medikinet XL būtina vartoti su arba po pusryčių. Maistas reikšmingai ir tinkamai sulėtina poveikį. Tuo grindžiamas vartojimas su maistu. Maisto pobūdžiui rekomendacijos nereikalingos. Vartojimas nevalgius gali kelti per staigaus poveikio riziką.

Kapsulės turinio vartojimas

Vartojant tiek sveiką kapsulę, tiek ir vien jos turinį, Cmax, tmax, AUC yra panašūs (bioekvivalentiški). Todėl Medikinet XL kapsulę galima gerti sveiką arba ją atidaryti, jos turinį suberti į obuolių tyrę ar panašų lengvą maistą ir tuoj pat nekramčius nuryti.

Amžius

Medikinet XL farmakokinetika jaunesnių kaip 6 metų vaikų organizme netirta.

Sisteminis prieinamumas

Dėl intensyvaus pirmojo prasiskverbimo metabolizmo jo sisteminis prieinamumas yra maždaug 30% (11-51 %) dozės.

Pasiskirstymas

Kraujyje metilfenidatas ir jo metabolitai pasiskirsto plazmoje (57%) ir eritrocituose (43%). Metilfenidatas ir jo metabolitai menkai jungiasi prie plazmos baltymų (10-33%). Po vienkartinės intraveninės dozės pasiskirstymo tūris yra 2,2 l/kg (2,65±1,1 l/kg d-metilfenidato ir 1,8±0,9 l/kg l- metilfenidato).

Pašalinimas

Metilfenidato pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 2 valandos. Po vienkartinės intraveninės dozės vidutinis klirensas yra 0,565 l/h/kg (0,40±0,12 l/h/kg d-metilfenidato ir 0,73±0,28 l/h/kg l- metilfenidato). Apie 78-97 % išgertos dozės per 48–96 valandas metabolitų pavidalu pasišalina su šlapimu ir 1–3 % – su išmatomis. Nepakitusio metilfenidato šlapime būna labai nedaug (mažiau negu 1 %). Didžioji intraveninės dozės dalis (89%) su šlapimu pašalinama per 16 valandų, matyt, nepriklausomai nuo pH reikšmės, ritalino rūgšties pavidalu.

Metilfenidato farmakokinetika vaikų, kuriems yra hiperaktyvumo sutrikimas /DTHS, organizme nesiskiria nuo sveikų suaugusiųjų. Metilfenidato farmakokinetika jaunesnių kaip 6 metų vaikų ir vyresnių nei 65 metų žmonių organizme netirta.

Retalino rūgšties išsiskyrimas pro inkstus gali sumažėti esant pažeistai inkstų funkcijai.

Didžioji dozės dalis su šlapimu išsiskiria 2-fenil-2-piperidilacto rūgšties pavidalu (FPAR, 60–86 %).

Specialių grupių pacientai

Metilfenidato farmakokinetika vaikų, kuriems yra hiperaktyvumo sutrikimas, organizme nesiskiria nuo sveikų suaugusiųjų savanorių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>