Vaistinis preparatas: Meloxicam Pfizer
Puslapis: 10


Meloksikamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgertų meloksikamo kapsulių absoliutus biologinis prieinamumas yra 89 proc. Nustatyta, kad meloksikamo tabletės, geriamoji suspensija ir kapsulės yra bioekvivalentiški preparatai.

Išgėrus vieną meloksikamo dozę suspensijos forma, didžiausia vidutinė koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2 val., kieta (tablečių ar kapsulių) forma – po 5 – 6 valandų.

Jei dozė geriama daug kartų, pusiausvyrinė veikliosios medžiagos koncentracija organizme nusistovi per 3 – 5 paras. Medikamento geriant kartą per parą, kai plazmoje nusistovėjusi pusiausvyrinė koncentracija, skirtumas tarp didžiausios (Cmax) ir mažiausios (Cmin) vaisto koncentracijos plazmoje būna santykinai mažas: jei vartojama 7,5 mg paros dozė – 0,4 – 1 mikrogramas/ml, jei 15 mg – 0,8 – 2 mikrogramai/ml. Jei plazmoje nusistovėjusi pusiausvyrinė meloksikamo koncentracija, išgėrus šio vaisto tablečių, kapsulių ar geriamosios suspensijos, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje atsiranda per 5 – 6 valandas. Vaisto vartojant nuolat ilgiau negu metus, veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje būna panaši į pirmą kartą nusistovėjusią pusiausvyrinę šios veikliosios medžiagos koncentraciją plazmoje. Išgerto meloksikamo absorbcijos laipsniui kartu vartojamas maistas įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

99 proc. meloksikamo labai stipriai prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausiai albuminų. Meloksikamas prasiskverbia į sinovijos skystį, kuriame jo koncentracija būna maždaug du kartus mažesnė negu plazmoje.

Vaisto pasiskirstymo tūris yra mažas, vidutiniškai 11 litrų. Įvairiems žmonėms jis gali skirtis 30– 40 proc.

Biotransformacija

Kepenys ekstensyviai biotransformuoja meloksikamą. Šlapime nustatyti jo keturi skirtingi metabolitai, kurie yra neaktyvūs, t. y. nesukelia jokio farmakodinaminio poveikio. Pagrindinis metabolitas, 5-karboksimeloksikamas (60 proc. dozės), atsiranda oksiduojantis iš tarpinio metabolito 5-hidroksimetilmeloksikamo. Nedidelis pastarojo metabolito kiekis (9 proc. dozės) šalinamas su šlapimu. Tyrimų in vitro duomenimis, minėtoms metabolizmo reakcijoms yra labai svarbūs CYP 2C9 izofermentai, o CYP 3A4 izofermentų reikšmingumas yra mažesnis. Kitų dviejų metabolitų, kuriais paverčiama atitinkamai 16 ir 4 proc. suvartotos dozės, atsiradimas galbūt priklauso nuo paciento peroksidazės aktyvumo.

Šalinimas

Didžioji dozės dalis iš organizmo šalinama maždaug lygiomis dalimis su šlapimu ir su išmatomis meloksikamo metabolitų pavidalu. Mažiau kaip 5 proc. paros dozės šalinama nepakitusio vaisto pavidalu su išmatomis. Šlapime nemetabolizuoto vaisto būna tik pėdsakų.

Vidutinis meloksikamo pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 20 valandų. Bendras plazmos klirensas yra vidutiniškai 8 ml/min.

Tiesiškumas arba netiesiškumas

Išgertos ar suleistos į raumenis gydomosios meloksikamo dozės (jos diapazonas nuo 7,5 mg iki 15 mg) farmakokinetika yra tiesinė.

Tam tikrų grupių pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>