Vaistinis preparatas: Levocetirizine Actavis
Puslapis: 5


6 mėnesių klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 551 suaugęs žmogus, sergantis nuolatiniu alerginiu rinitu (simptomų būna 4 paras per savaitę bent 4 savaites iš eilės) ir įjautrintas namų dulkių erkėms ar žolių žiedadulkėms, duomenys rodo, kad 5 mg levocetirizino dozė visą tyrimo laikotarpiu kliniškai ir statistiškai reikšmingai stipriau negu placebas lengvino visus alerginio rinito simptomus, tachifilaksija nepasireiškė. Levocetirizinas reikšmingai pagerino pacientų gyvenimo kokybę visą tyrimo laikotarpį.

Levocetirizino tablečių saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams buvo nustatinėtas dviem placebu kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, kuriuose dalyvavo 6–12 metų pacientai, sergantys sezoniniu arba nuolatiniu alerginiu rinitu. Abiejų tyrimų metu levocetirizinas reikšmingai palengvino simptomus ir pagerino nuo sveikatos būklės priklausomą gyvenimo kokybę.

Placebu kontroliuojamo tyrimo, kuriame dalyvavo 166 lėtine idiopatine dilgeline sergantys pacientai, metu 85 tiriamieji 6 savaites buvo gydomi placebu, 81 tiriamasis ( 5 mg levocetirizino paros doze. Gydymas levocetirizinu, palyginti su gydymu placebu, reikšmingai sumažino niežulio stiprumą pirmąją gydymo savaitę ir visą gydymo laikotarpį, Be to, levocetirizinas labiau negu placebas pagerino nuo sveikatos būklės priklausomą gyvenimo kokybę, vertinant pagal Dermatologinį gyvenimo kokybės indeksą (DGKI).

Farmakokinetikos ir farmakodinamikos santykis

5 mg levicetirizino dozė histamino sukeltas pūkšles ir eritemą slopina panašiai kaip 10 mg cetirizino dozė. Kaip ir cetirizino atveju, poveikis histamino sukeltoms odos reakcijoms nepriklauso nuo koncentracijos kraujo plazmoje fazės.

Levocetirizino poveikio EKG QT intervalui nepastebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Levocetirizino farmakokinetika yra tiesinė nepriklausomai nuo dozės ir laiko, atskirų pacientų organizme skiriasi mažai. Atskiro enantiomero ir cetirizino farmakokinetikos pobūdis yra toks pat. Absorbcijos ir eliminacijos metu chiralinė inversija nevyksta.

Absorbcija

Išgertas levocetirizinas absorbuojamas greitai ir ekstensyviai. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 0,9 val., pusiausvyrinė apykaita nusistovi po 2 parų. Po vienos ar kartotinių 5 mg dozių vartojimo koncentracija kraujo plazmoje paprastai būna atitinkamai 270 ng/ml ir 308 ng/ml. Absorbcijos apimtis nuo dozės dydžio nepriklauso. Maistas absorbcijos apimties nekeičia, tačiau didžiausia koncentracija susidaro vėliau ir būna mažesnė.

Pasiskirstymas

Apie levocetirizino pasiskirstymą žmogaus audiniuose ir prasiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą duomenų nėra. Žiurkių ir šunų organizme didžiausia koncentracija susidaro kepenyse ir inkstuose, mažiausia ( CNS.

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia 90( levocetirizino. Pasiskirstymas yra ribotas, pasiskirstymo tūris ( 0,4 l/kg.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>