Vaistinis preparatas: Levocetirizine Actavis
Puslapis: 4


Specifinio levocetirizino priešnuodžio nėra. Vaistinio preparato perdozavus, rekomenduojamas simptominis ir palaikomasis gydymas. Jeigu perdozuota neseniai, reikėtų išplauti skrandį. Hemodialize veiksmingai levocetirizino iš organizmo pašalinti neįmanoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sistemiškai veikiantys antihistamininiai preparatai, piperazino dariniai, ATC kodas – R06AE09.

Levocetirizinas yra cetirizino (R) enantiomeras. Tai stipraus ir selektyvaus poveikio periferinių H1 receptorių blokatorius.

Prisijungimo tyrimai rodo, kad levocetirizinui būdingas didelis giminingumas žmogaus H1 receptoriams (Ki ( 3,2 nmol/l). Jis yra 2 kartus didesnis negu cetirizino (Ki ( 6,3 nmol/l). Levocetirizino pusinio atsipalaidavimo iš ryšio su H1 receptoriais laikas yra 115 ((38) min. Po vienkartinės dozės pavartojimo praėjus 4 val., levocetirizinas būna prisijungęs prie 90( receptorių, praėjus 24 val. ( 57(.

Farmakodinamikos tyrimų sveikų savanorių organizme duomenys rodo, kad pusinės levocetirizino dozės poveikis odai ir nosiai yra lygintinas su cetirizino.

Levocetirizino farmakodinamika buvo nustatinėjama atsitiktinių imčių kontroliojamais tyrimais.

Tyrimo, kuriuo 5 mg levocetirizino dozės poveikis histamino sukeltoms pūkšlėms ir eritemai lygintas su 5 mg desloratidino dozės ir placebo poveikiu, metu gydymas levocetirizinu, palyginti su gydymu placebu ar desloratadinu, reikšmingai mažino pūkšlių ir eritemos formavimąsi, stipriausiai pirmųjų 12 valandų laikotarpiu, poveikis išsilaikė 24 val. (p < 0,001).

Placebu kontroliuojamo tyrimo metu, naudojant alergenų atakos kameros modelį, 5 mg levocetirizino dozė žiedadulkių sukeltus simptomus pradėjo kontroliuoti praėjus valandai po vaistinio preparato pavartojimo.

Tyrimais in vitro (Boyden kameros ir ląstelių eilių technologijos) nustatyta, kad levocetirizinas slopina eotaksinu indukuojamą eozinofilų judėjimą per endotelį tiek odos, tiek plaučių ląstelėse. Eksperimentiniai farmakodinamikos tyrimai in vivo (odos kameros technologija) 14 suaugusių žmonių parodė svarbiausią trejopą 5 mg levocetirizino dozės, palyginti su placebo, poveikį pirmųjų 6 valandų žiedadulkių sukeltos reakcijos laikotarpiu: kraujagyslių sienelės adhezijos molekulės-1 (angl. VCAM--1) išsiskyrimo slopinimą, kraujagyslių pralaidumo moduliavimą ir eozinofilų padaugėjimo mažinimą.

Levocetirizino veiksmingumas ir saugumas buvo įrodytas keliais dvigubai koduotu būdu atliktais kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, kuriuose dalyvavo suaugę žmonės, sergantys sezoniniu arba nuolatiniu alerginiu rinitu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>