Vaistinis preparatas: Visannette
Puslapis: 8


Po 3 mėnesių trukmės gydymo Visannette 37,3 % pacientėms nustatytas 50 % ar didesnis su endometrioze susijusio dubens skausmo sumažėjimas be reikšmingo didesnio kartu vartojamų vaistų nuo skausmo kiekio padidėjimo (vartojant placebą: 19,8 %); 18,6 % Visannette gydytoms pacientėms nustatytas 75 % ar didesnis su endometrioze susijusio dubens skausmo sumažėjimas be reikšmingo didesnio kartu vartojamų vaistų nuo skausmo kiekio padidėjimo (vartojant placebą: 7,3 %).

Šio atviro, placebu kontroliuojamo tyrimo pratęsimo rezultatai leidžia galvoti apie tolesnį su endometrioze susijusio dubens skausmo mažėjimą gydant iki 15 mėnesių.

Placebu kontroliuojami rezultatai patvirtinti 6 mėnesių trukmės aktyviai kontroliuojamu tyrimu, kuriame dalyvavo 252 pacientės, sergančios endometrioze, ir kuriame preparatas lygintas su GnAH (gonadotropiną atpalaiduojančiu hormonu).

Trijų tyrimų, kuriuose iš viso dalyvavo 252 pacientės, vartojusios 2 mg dienogesto dozę kasdien, rezultatai parodė žymų endometriozės židinių sumažėjimą po 6 mėnesių trukmės gydymo.

Nedidelio tyrimo (n = 8 kiekvienoje dozės grupėje) rezultatai parodė, kad 1 mg dienogesto paros dozė po 1 mėnesio trukmės gydymo sukelia būklę, kurios metu ovuliacija nevyksta. Visannette netirtas dėl kontraceptinio veiksmingumo didesniuose tyrimuose.

Duomenys apie saugumą:

Visannette gydymo metu endogeninio estrogeno koncentracija yra slopinama vidutiniškai.

Šiuo metu duomenų apie ilgalaikius kaulų mineralinio tankio (KMT) pokyčius ir lūžių riziką Visannette vartojančioms pacientėms nėra. KMT įvertintas 21 pacientei prieš ir 6 mėnesiai po gydymo Visannette – vidutinis KMT nesumažėjo. 29 pacientėms, gydytoms leuprorelino acetatu (LA), po to paties laikotarpio pastebėtas vidutinis 4,04 % ± 4,84 % sumažėjimas (( tarp grupių = 4,29%; 95% PI: 1,936,66; p < 0,0003).

Iki 15 mėnesių trukmės gydymo Visannette metu (n = 168) žymaus standartinių laboratorinių parametrų (įskaitant: hematologinius, kraujo biocheminius, kepenų fermentų, lipidų ir HbA1C tyrimus) vidutinių verčių pokyčių nestebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas dienogestas greitai ir beveik visiškai absorbuojasi. Didžiausia serumo koncentracija 47 ng/ml pasiekiama per maždaug 1,5 val. po vieno išgėrimo. Dienogesto farmakokinetika, vartojant 1–8 mg dozę, yra proporcinga dozei.

Pasiskirstymas

Dienogestas prisijungia prie serumo albumino ir neprisijungia prie lytinius hormonus jungiančio globulino (LHJG) arba prie kortikosteroidus jungiančio globulino (KJG). Laisvas steroidas sudaro 10% viso vaisto koncentracijos serume, 90% – nespecifiškai prisijungia prie albumino.

Dienogesto vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris (Vd/F) yra 40 l.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>