Vaistinis preparatas: Metformin-ratiopharm
Puslapis: 5


metforminą vartojusių pacientų grupėje reikšmingai sumažėjo bet kokių su cukriniu diabetu susijusių komplikacijų pavojus (29,8 atvejo/1000 pacientų per metus) palyginti su gydytų tik dieta pacientų grupe (43,3 atvejo/1000 pacientų per metus), p=0,0023 taip pat palyginti su gydytų sulfonilkarbamido preparatais ir insulinu ar tik insulinu pacientų grupėmis (40,1 atvejo/1000 pacientų per metus), p=0,0034;

reikšmingai sumažėjo su diabetu susijusio mirtingumo absoliutus pavojus: gydytų metforminu jis buvo 7,5 atvejo/1000 pacientų per metus, o gydytų tik dieta – 12,7 atvejo/1000 pacientų per metus, p=0,017;

reikšmingai sumažėjo bendro mirtingumo absoliutus pavojus: gydytų metforminu grupėje jis buvo 13,5 atvejo/1000 pacientų per metus, gydytų tik dieta grupėje – 20,6 atvejo/1000 pacientų per metus, derinant su sulfonkarbamido preparatais ir gydant tik insulinu – 18,9 atvejo/1000 pacientų per metus, p=0,021;

reikšmingai sumažėjo miokardo infarkto bet koks pavojus: gydant metforminu buvo 11 atvejų/1000 pacientų per metus, gydant tik dieta – 18 atvejų/1000 pacientų per metus, p=0,01.

Kai metforminas buvo vartojamas kaip antros eilės preparatas kartu su sulfonilkarbamidu, jo privalumų ligos klinikinės eigos požiūriu nenustatyta.

Kai kuriems pacientams, sergantiems I tipo cukriniu diabetu, gydyti buvo vartojamas metformino ir insulino derinys, tačiau jo žymesnės klinikinės naudos nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

5.2.1 Bendroji farmakokinetika

Rezorbcija

Išgerto metformino Tmax susidaro praėjus 2,5 val. Absoliutus 500 mg ar 800 mg metformino hidrochlorido tabletės biologinis pasisavinimas sveikų žmonių organizme yra 50-60%. Išgerto vaisto nepasisavintas kiekis, išsiskyręs su išmatomis, yra 20-30%.

Išgerto metformino rezorbcija yra įsotinto pobūdžio ir ne visiška. Manoma, kad metformino rezorbcijos farmakokinetika yra nelinijinio pobūdžio.

Vartojant nustatytomis dozėmis ir laiku, metformino pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 24-48 valandas ir dažniausiai būna mažesnė nei 1?g/ml. Kontroliniais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad, skiriant netgi maksimalias dozes, didžiausia metformino koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) neviršija 4 ?g/ml.

Maistas sumažina ir kiek sulėtina metformino rezorbciją. Davus po valgio 850 mg metformino hidrochlorido dozę, buvo nustatyta 40% mažesnė maksimali koncentracija kraujo plazmoje, 25% mažesnis plotas po kreive (AUC) ir 35 min. ilgesnis maksimalios koncentracijos susidarymo laikas. Šių rodiklių sumažėjimo klinikinė vertė neaiški.

Pasiskirstymas

Metforminas su kraujo plazmos baltymais praktiškai nesusijungia. Jis įsiskverbia į eritrocitus. Kraujyje maksimali koncentracija yra mažesnė negu maksimali koncentracija kraujo plazmoje, nors susidaro apytikriai tuo pačiu metu. Panašu, kad eritrocitai yra antrinis pasiskirstymo objektas. Vidutinė Vd vertė yra 63-276 litrai.

Metabolizmas

Metforminas išsiskiria pro inkstus nepakitęs. Žmogaus organizme jo metabolitai neaptikti.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>