Vaistinis preparatas: Oxaliplatin Hospira
Puslapis: 12


*406

*199

*6,35

*

*130 mg/m2

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*Vidurkis

*1,21

*8,2

*11,9

*0,28

*16,3

*273

*582

*10,1

*

*Paklaida

*0,1

*2,4

*4,6

*0,06

*2,9

*19

*261

*3,07

*

*

Cmax ir AUC0–48 vidurkiai buvo, nustatyti trečiojo (85 mg/m2) arba penktojo (130 mg/m2) gydymo ciklo metu.

AUC, Vss, Cl ir CLR0-48 vidurkiai, nustatyti pirmojo gydymo ciklo metu.

Cend, Cmax, AUC, AUC0–48, Vss ir CL reikšmės nustatytos nekompartmentinės analizės būdu.

t1/2?, t1/2? ir t1/2? vidurkiai, apskaičiuoti kompartmentinės analizės būdu (1 – 3 ciklo metu).

Dvi valandas trunkančios infuzijos pabaigoje 15% suleistos platinos dozės būna sisteminėje kraujotakoje, likę 85% greitai pasiskirsto audiniuose arba pašalinami su šlapimu. Kadangi platina prie eritrocitų bei kraujo plazmos baltymų prisijungia visam laikui, pusinės jos eliminacijos laikas šiuose elementuose yra labai artimas natūraliai jų apykaitai. 85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto dozę infuzavus kas 2 savaitės arba 130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto dozę kas 3 savaitės, kraujo plazmos ultrafiltrate medikamento nesusikaupė, pastovi apykaita minėtuose elementuose nusistovėjo pirmojo gydymo ciklo metu. Skirtumai to paties žmogaus ir atskirų žmonių organizme paprastai būna maži.

Manoma, kad in vitro preparatas skaldomas nefermentiniu būdu. Kad citochromo P 450 sistema metabolizuotų diaminocikloheksano (DACH) žiedą, duomenų nėra.

Žmogaus organizme oksaliplatina biotransformuojama ekstensyviai. 2 val. trunkančios infuzijos pabaigoje kraujo plazmos ultrafiltrate nepakitusio preparato nebūna. Sisteminėje kraujotakoje identifikuoti keli citotoksinį poveikį sukeliantys biotransformacijos produktai, tarp jų monochloro-, dichloro- ir diakva-DACH platina, ir keli vėliau atsirandantys neaktyvūs konjugatai.

Platina iš organizmo išsiskiria daugiausiai su šlapimu, per pirmas 48 val. po infuzijos jos klirensas yra didžiausias.

Per 5 dienas maždaug 54% dozės išsiskiria su šlapimu ir mažiau negu 3% – su išmatomis.

Jei sutrikusi inkstų funkcija, reikšmingai sumažėja platinos klirensas: nuo 17,55 (± 2,18) l/val. iki 9,95 (± 1,91) l/val. ir tariamasis pasiskirstymo tūris: nuo 330 (± 40,9) l iki 241 (± 36,1) litro.Sunkaus inkstų sutrikimo įtaka platinos klirensui netirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>