Vaistinis preparatas: Ropimate
Puslapis: 13


Migrenos profilaktikos topiramatu veiksmingumas buvo įvertintas dviejų daugiacentrių atsitiktinių imčių dvigubai aklu būdu atliktų placebu kontroliuojamųjų paralelinių grupių tyrimų metu. Jungtiniai tyrimų, kurių metu buvo vertintas 50 (n = 233), 100 (n = 244) ir 200 mg (n = 228) topiramato paros dozių veiksmingumas, duomenys rodo svarbiausios vertinamosios baigties (vidutinė migrenos trukmė per mėnesį) vidutinį procentinės dalies sumažėjimą atitinkamai 35 %, 51 % ir 49 %, palyginti su 21 % placebo grupėje (n = 229). 100 ir 200 mg topiramato paros dozės buvo statistiškai reikšmingai veiksmingesnės už placebą, o 50 mg paros dozės veiksmingumo skirtumas, palyginti su placebu, buvo statistiškai nereikšmingas. 27 % pacientų, kurie vartojo 100 mg topiramato paros dozę, migrena pasireiškė bent 75 % rečiau (placebo grupėje 11 %), o 52 % sumažėjimas buvo bent 50 % (placebo grupėje 23 %).

Trečdaliui daugiacentriuose atsitiktinių imčių dvigubai aklu būdu atliktuose paralelinių grupių tyrimuose dalyvavusių pacientų migrenos trukmė per mėnesį (svarbiausia vertinamoji baigtis) sutrumpėjo -0,8 per mėnesį, palyginti su pagrindine trukme placebo grupėje. Sumažėjimas vartojant 100 mg topiramato paros dozę buvo -1,6 per mėnesį, o vartojant 200 mg topiramato paros dozę buvo 1,1 per mėnesį. Šie skirtumai buvo statistiškai nereikšmingi.

Vėlesnio papildomo tyrimo duomenimis, statistiškai reikšmingų skirtumų, palyginti su pradine veiksmingumo vertinamąja baigtimi, tarp numatytos 200 mg topiramato paros dozės ir placebo, nenustatyta (migrenos epizodų per mėnesį dažnis palyginti su pradiniu).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Topiramatui, palyginti su kitais vaistiniais preparatais nuo epilepsijos, būdingos tokios farmakokinetinės savybės: ilgas pusinis periodas plazmoje, linijinė farmakokinetika, klirensas daugiausia per inkstus, menkas prisijungimas prie baltymų, neatsiranda kliniškai reikšmingų aktyvių metabolitų.

Topiramatas stipriai nesužadina vaistinių preparatų metabolizmą veikiančių fermentų. Jį galima vartoti, neatsižvelgiant į valgymą ir nebūtinas įprastas topiramato koncentracijos plazmoje stebėjimas. Klinikinių tyrimų duomenimis, pastovaus vaistinio preparato koncentracijos plazmoje ryšio su jo veiksmingumu ar nepageidaujamomis reakcijomis nepastebėta.

Topiramatas greitai ir gerai absorbuojamas. Išgėrus 100 mg topiramato, didžiausia koncentracija (Cmax) 1,5 mikrogramų/ml sveikų asmenų plazmoje atsirado per 23 val. (Tmax). Atsižvelgiant į su šlapimu pašalintą radioaktyvios medžiagos kiekį, absorbuojama vidutiniškai ne mažiau kaip 81 ( 100 mg 14C topiramato dozės. Maisto vartojimas kliniškai reikšmingos įtakos topiramato biologiniam prieinamumui nedarė. Prie plazmos baltymų paprastai prisijungia 1317 % topiramato.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>