Vaistinis preparatas: Doloblok
Puslapis: 4


Minimali žmogui mirtina petidino dozė yra 1 g. Nuo petidino priklausomi pacientai toleruoja 3-4 g paros dozę. Perdozavimas pasireiškia CNS slopinimu, stuporu iki komos, Čein-Stokso alsavimu su cianoze, šalta oda, hipotermija ir bradikardija. Vaistinio preparato suleidus greitai į veną gali išsivystyti kvėpavimo ir kraujotakos sustojimas, ištikti mirtis. Stipresni sujaudinimo požymiai pasireiškia pacientams, kurie toleruoja slopinamąjį petidino poveikį. Sujaudinimas pasireiškia padidėjusiu raumenų aktyvumu (trūkčiojimais, tremoru), tachikardija, delyru su dezorientacija, haliucinacijomis ir grand mal tipo traukuliais.

Perdozavus reikia plauti skrandį ir skirti aktyvintąją anglį. Petidino sukeliamas prievarčio spazmas apriboja šios procedūros veiksmingumo laiką. Peristaltikai suaktyvinti skiriami druskiniai vidurius laisvinantys vaistai. Perdozavus būtina atstatyti cirkuliuojančio kraujo tūrį plazma arba elektrolitų tirpalais ir palaikyti kvėpavimą. Šalinant kvėpavimo slopinimą, pasirinkimo vaistinis preparatas yra opioidų antagonistas naloksonas: į veną leidžiama 0,4 mg dozė. Jei reikia, tokiadozė kartotinai švirkščiama kas 2-3 minutes. Rekomenduojama pradinė dozė vaikams yra 0,01 mg/kg kūno svorio. Šlapimo rūgštinimas didina petidino pasišalinimą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – analgetikai, anodinai. ATC kodas – N02AB02.

Veikimo mechanizmas

Petidino veikimas pasireiškia dėl poveikio opioidiniams, daugiausia ? tipo smegenų žievės, tarpinių smegenų gumburo, tinklinio darinio, limbinės – pagumburio sistemos, šalia smegenų vandentiekio esančios pilkosios medžiagos ir nugaros smegenų drebutinės medžiagos receptoriams.

Receptorių aktyvinimas sukelia nervinių ląstelių membranų hiperpoliarizaciją arba sujaudinimą perduodančių neuronų slopinimą. Labiausiai išreikštas agonistinis petidino poveikis yra ? receptoriams. Petidinas anijoninės dalies P pozicijoje susijungia su viena iš trijų opioidinio receptoriaus susijungimo vietų. Anijoninė dalis reaguoja su vandeniliu iš piperidino grandinės ir prie P prisijungimo vietos pirmiausia prisijungia hidroksilintas aromatinis petidino branduolys. Todėl yra aktyvuojami ?1 receptoriai ir dėl to pasireiškia supraspinalinė anestezija, raminimas, euforija arba atitinkamai disforija. Veikdamas ?2 receptorius vaistas sukelia miozę ir kvėpavimo slopinimą. Afinitetas kapa receptoriams yra mažesnis, bet su stipriu atsaku.

Petidinas slopina CNS. Jis stipriai sumažina ūmų ir lėtinį skausmą, sukelia visišką atsipalaidavimą, euforiją. Kapa receptorių aktyvinimas sukelia disforiją, susijusią su nesugebėjimu susikaupti, letargija ir patologiniu mieguistumu. Skausmą malšinantis petidino poveikis suleidus jo po oda arba į raumenis pasireiškia maždaug po 10 minučių, didžiausias poveikis yra maždaug po valandos ir trunka apie 2-4 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>