Vaistinis preparatas: Doloblok
Puslapis: 5


Petidinas kvėpavimą slopina stipriau nei morfinas. Jis mažina kvėpavimo centro jautrumą CO2. Didžiausias kvėpavimą slopinantis poveikis pasireiškia praėjus maždaug valandai po petidino suleidimo, o iki pradinės vertės atsistato maždaug per dvi valandas nuo suleidimo, bet minutinis kvėpavimo tūris išlieka sumažėjęs praėjus net ir 4 valandoms. Jaudinantis poveikis CNS pasireiškia tremoru, mioklonija net iki traukulių. Petidinas aktyvina skrandžio ir žarnyno lygiųjų raumenų receptorius taip pat, kaip ir kiti opioidai, tačiau ne taip intensyviai, lyginant su skausmą malšinančiu poveikiu. Po vienodai skausmą malšinančių petidino dozių Oddi sfinkterio tonusas ir spaudimas tulžies pūslėje petidino atveju padidėja mažiau nei morfino vartojimo atveju.

Kvėpavimo slopinimas ir CO2 kaupimasis sukelia smegenų kraujagyslių išsiplėtimą ir dėl to padidėja intrakranialinis spaudimas. Tai dirgina vėmimo zonos chemoreceptorius ir sukelia pykinimą bei vėmimą. Histamino išsiskyrimas sukelia niežėjimą, dilgėlinę suleidimo vietoje, bendras poveikis organizmui pasireiškia bronchų spazmu ir hipotenzija, kas gali turėti sunkių padarinių bronchų astma sergantiems pacientams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Petidinas daugiausia yra vartojamas parenteriniu būdu ir dažniausiai leidžiamas į raumenis arba į veną. Suleidus vaistinio preparato į raumenis, absorbcija labai svyruoja (tai priklausomai nuo suleidimo vietos, raumenų, kapiliarinės kraujotakos ir dozės), o turi įtakos didžiausiai koncentracijai, susidarančiai plazmoje. Sisteminis biologinis prieinamumas yra 50-60%. Suleidus petidino į raumenis biologinis prieinamumas yra 80-85%, tmax – 1 val. Apie 40% petidino susijungia su kraujo plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 4,2 l/kg kūno svorio. Petidino biotransformacija vyksta kepenyse. Veiklusis metabolitas norpetidinas pasižymi haliucinogeniniu ir traukulius sukeliančiu poveikiu. Kiti metabolitai yra neveiklūs. Petidinas yra šalinamas su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5 valandas, senyviems žmonėms jis yra ilgesnis.

Petidino farmakokinetika kinta sergant inkstų ar kepenų ligomis arba susilpnėjus jų funkcijai dėl senėjimo procesų. Dėl inkstų nepakankamumo gali kauptis metabolitai. Inkstų nepakankamumo atveju pusinės eliminacijos laikas yra gerokai ilgesnis (ypač norpetidino), todėl tokiu atveju norpetidino koncentracija kraujo plazmoje padidėja. Sergant kepenų ciroze ar ūmiu virusiniu hepatitu, plazmos klirensas yra mažesnis, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>