Vaistinis preparatas: Mirtazapine Aurobindo
Puslapis: 9


Mirtazapinas yra centrinio poveikio priešsinapsinių alfa 2 adrenoreceptorių antagonistas, kuris suaktyvina nervinio impulso plitimą noradrenerginėse ir serotoninerginėse sinapsėse. Mirtazapinas blokuoja 5-HT2 bei 5-HT3 receptorius, o tai specifiškai veikia 5-HT1 receptorius ir suaktyvina nervinio impulso plitimą serotoninerginėse sinapsėse. Manoma, kad antidepresinis mirtazapino poveikis pasireiškia dėl abiejų enantiomerų veikimo: S(+) enantiomeras blokuoja alfa 2 adrenoreceptorius ir 5-HT2 receptorius, o R(-) enantiomeras ? 5-HT3 receptorius.

Sedacinės savybės susijusios su antagonistiniu poveikiu histamino H1 receptoriams. Gydomosios šio vaistinio preparato dozės beveik nesukelia anticholinerginio poveikio bei neveikia širdies ir kraujagyslių sistemos.

Vaikams:

Dviejuose atsitiktinių imčių, dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 7–18 metų vaikai, sergantys klinikine depresija (n=259) ir pirmąsias keturias savaites vartoję lanksčią dozę (15–45 mg mirtazapino), o kitas keturias savaites fiksuotą dozę (15, 30 arba 45 mg mirtazapino), nebuvo nustatyta reikšmingų skirtumų tarp mirtazapino ir placebo grupių. Mirtazapinu gydyti tiriamieji (48,8 proc.) priaugo daugiau svorio (?7 proc.), palyginti su placebo grupe. Taip pat dažnaiu buvo stebėta dilgėlinė (11,8 proc. palyginti su 6,8 proc.) ir hipertrigliceridemija (2,9 proc. palyginti su 0 proc.).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Mirtazapine vartojant per burną, veiklioji medžiaga mirtazapinas greitai ir gerai absorbuojama (biologinis prieinamumas ? maždaug 50 %). Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 2 val. Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 85 % mirtazapino. Vidutinis pusinis eliminacijos periodas ? 20-40 val., kartais jis gali būti ilgesnis (iki 65 val.), o jaunų vyrų – trumpesnis. Dėl tokio pusinio eliminacijos periodo vaistinį preparatą galima gerti vieną kartą per parą. Pusiausvyros apykaita atsiranda po 3-4 parų, po to daugiau vaistinio preparato organizme nesikaupia. Rekomenduojamų mirtazapino dozių farmakokinetika yra linijinė. Maisto vartojimas mirtazapino farmakokinetikai įtakos nedaro.



Didelė dalis mirtazapino metabolizuojama ir per kelias dienas pasišalina iš organizmo su šlapimu ir išmatomis. Svarbiausi metabolizmo būdai yra metilo grupės atskėlimas ir oksidacija, vėliau ? konjugacija. Tyrimų in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, citochromo P450 sistemos CYP2D6 ir CYP1A2 izofermentai veikia mirtazapino 8-hidroksimetabolito susiformavimą, o CYP3A4 – mirtazapino N-demetil ir N-oksido metabolitų susiformavimą. Demetilintas metabolitas yra veiklus, jo farmakokinetika yra tokia pat kaip ir mirtazapino.

Iš ligonių, kurie serga kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo mirtazapino klirensas gali būti mažesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>