Vaistinis preparatas: Nebivolol Orion
Puslapis: 9


Mirtingumo-sergamumo, placebu kontroliuojamas, 20 mėn. trukmės tyrimas, kuriame dalyvavo >70 m. amžiaus (amžiaus vidurkis – 75,2 m.) 2128 pacientai, sergantys stabiliu lėtiniu širdies nepakankamumu su ar be susilpnėjusios kairio skilvelio išmetimo frakcijos (LVEF) (vidutinis LVEF: 36 ± 12,3%, pasiskirtymas: 56% pacientų LVEF – < 35%, 25% pacientų LVEF – 35%-45% ir 19% pacientų LVEF – > 45%) parodė, kad nebivololis, labiausiai iš kitų standartinių vaistų, statistiškai reikšmingai prailgino laiką iki mirčių ar hospitalizacijų dėl kardiovaskulinių priežasčių atsiradimo (svarbiausias veiksmingumo kriterijus) ir santykinis rizikos sumažėjimas buvo 14% (absoliutus sumažėjimas: 4,2%). Toks rizikos sumažėjimas buvo pasiektas po 6 mėnesių trukmės gydymo ir išliko per visą gydymo laiką (vidutinė trukmė: 18 mėnesių). Nebivololio poveikis nepriklausė nuo tyrimo populiacijos amžiaus, lyties ar kairiojo skilvelio išmetimo frakcijos. Mirtingumo dėl visų priežasčių sumažėjimas nebuvo statistiškai reikšmingas lyginant su placebu (absoliutus sumažėjimas: 2,3%).

Nustatyta, kad pacientus gydant nebivololiu, sumažėjo staigių mirčių dažnis (4,1% palyginti su 6,6%, santykinis sumažėjimas – 38%).

Eksperimentiniai in vitro ir in vivo gyvūnų tyrimai parodė, kad nebivololis nepasižymi vidiniu simpatomimetiniu poveikiu.

Eksperimentiniai in vitro ir in vivo gyvūnų tyrimai parodė, kad farmakologinės nebivololio dozės nepasižymi membranas stabilizuojančiu poveikiu.

Tiriant sveikus savanorius, nustatyta, kad nebivololis neturi jokio reikšmingo poveikio maksimaliam fiziniam pajėgumui ar ištvermei.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nebivololis – tai lipofiliškas kardioselektyvus beta adrenoreceptorių blokatorius, nepasižymintis vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu ar membranas stabilizuojančiomis savybėmis (l-enantiomeras). Jam būdingas nuo azoto oksido priklausomas vazodilatacinis poveikis (d-enantiomeras).

Absorbcija

Išgėrus nebivololio, abu jo enantiomerai greitai absorbuojami. Nebivololio absorbcijos neveikia maistas, todėl jį galima vartoti valgio metu arba po jo.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>