Vaistinis preparatas: Letrozole Actavis
Puslapis: 13


Moterims, vartojusioms 2,5 mg letrozolo paros dozę arba megestrolio acetato, laikas, per kurį liga pradėjo progresuoti, reikšmingai nesiskyrė (P = 0,07). Moterų, gydytų 2,5 mg letrozolo doze, bendras objektyvaus atsako į vaistinį preparatą dažnis buvo statistiškai reikšmingai didesnis (atitinkamai, 24% ir 16%, P = 0,04), o laikas, per kurį gydymas tapo neveiksmingas, ilgesnis (P = 0,04). Bendras abiejų grupių pacienčių išgyvenamumas reikšmingai nesiskyrė (P = 0,2).

Kito tyrimo metu moterims vartojusioms 2,5 mg letrozolo paros dozę arba aminoglutetimido, atsako į vaistinį preparatą dažnis reikšmingai nesiskyrė (P = 0,06). Gydymas letrozolu buvo statistiškai reikšmingai naudingesnis už gydymą aminoglutetimidu, atsižvelgiant į laiką, per kurį liga pradėjo progresuoti (P = 0,008), laiką, per kurį gydymas tapo neveiksmingas (P = 0,003) bei bendrą išgyvenamumą (P = 0,002).

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Letrozolas greitai ir visas absorbuojamas iš virškinimo trakto, vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 99,9(. Maistas šiek tiek lėtina preparato absorbciją (vaistinio preparato išgėrus nevalgius, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje atsiranda vidutiniškai po 1 val., išgėrus po valgio ( po 2 val.) ir mažina Cmax (vaistinio preparato išgėrus nevalgius, vidutinė Cmax.būna 129 ( 20,3 nmol/l, išgėrus po valgio ( 98,7 ( 18,6 nmol/l), tačiau absorbcijos dydis, atsižvelgiant į plotą po koncentracijos kreive (angl. AUC), nekinta. Manoma, kad nedidelis absorbcijos greičio pokytis nėra kliniškai reikšmingas, todėl letrozolo galima vartoti, nepaisant valgymo laiko.

Pasiskirstymas

Maždaug 60( letrozolo dozės prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia albumino (55(). Eritrocituose vaistinio preparato koncentracija būna maždaug 80( tos, kuri yra kraujo plazmoje. Išgėrus 2,5 mg 14C žymėto letrozolo, kraujo plazmoje apie 82( radioaktyvumo buvo susiję su nepakitusiu preparatu. Sisteminė metabolitų ekspozicija yra maža. Letrozolas greitai ir plačiai pasiskirsto audiniuose, nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, tariamasis pasiskirstymo tūris būna maždaug 1,87 ( 0,47 l/kg.

Metabolizmas ir eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>