Vaistinis preparatas: ACC
Puslapis: 4


N-acetilcisteinas yra aminorūgšties cisteino darinys. Jis skystina gleives ir skatina jų šalinimą iš bronchų. Manoma, kad acetilcisteinas ardo mukopolisacharidų grandines jungiančias disulfidines jungtis ir depolimerizuoja DNR grandines pūlingame sekrete. Toks poveikis mažiną sekreto klampumą.

Be to, acetilcisteino sudėtyje esanti SH grupė suriša cheminius radikalus ir padaro juos nekenksmingais.

Acetilcisteinas skatina glutationo, kuris nuodus padaro nekenksmingus, sintezę. Dėl šios priežasties pasireiškia vaisto antitoksinis poveikis žmonėms, apsinuodijusiems paracetamoliu.

Pastebėta, kad profilaktinės acetilcisteino dozės apsaugo lėtiniu bronchitu ar kasos fibroze sergančius pacientus nuo dažnų ir sunkių ligos paūmėjimų, kuriuos sukelia bakterijos.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Organizmas sparčiai ir beveik visiškai rezorbuoja išgertą acetilcisteiną. Kepenyse jis metabolizuojamas į aktyvų farmakologinį metabolitą, diacetilcistiną, cistiną ir kitus mišrius disulfidus.

Dėl labai intensyvaus skilimo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu organizmas pasisavina tik maždaug 10 % išgerto acetilcisteino.

Didžiausia koncentracija žmogaus plazmoje būna po 1 – 3 val. Metabolito cisteino didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug 2 µmol/l. Prie baltymų prisijungia maždaug 50 % acetilcisteino.

Organizme būna 3 formų acetilcisteino bei jo metabolitų: dalis labiliomis disulfidinėmis jungtimis prisijungia prie baltymų, dalis būna laisva ir dalis aminorūgščių intarpų pavidalu.

Beveik visas acetilcisteinas šalinamas pro inkstus neveiklių metabolitų (neorganinių sulfatų, diacetilcistino) pavidalu.

Pusinis acetilcisteino šalinimo iš plazmos periodas trunka maždaug 1 val. Jis daugiausiai priklauso nuo medikamento greito metabolizmo kepenyse. Jei šio organo veikla nepakankama, pusinis vaisto šalinimo iš plazmos periodas pailgėja ir gali trukti net 8 val.

Farmakokinetinių tyrimų metu acetilcisteino injekavus į veną nustatyta, kad medikamento tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,47 l/kg (bendras) arba 0,59 l/kg (redukuotas), plazmos klirensas 0,11 l/val./kg (bendras) arba 0,84 l/val./kg (redukuotas), pusinio šalinimo iš plazmos periodas trunka 30 – 40 min., jo kinetika yra trijų fazių (alfa, beta ir gama).

Acetilcisteinas prasiskverbia per žiurkių placentą, jo būna vaisiaus vandenyse. Praėjus 0,5, 1, 2 ir 8 valandoms po 100 mg/kg kūno svorio acetilcisteino sugirdymo, metabolito L-cisteino koncentracija placentoje ir vaisiuje viršijo koncentraciją patelės plazmoje.

Duomenų apie medikamento prasiskverbimą per žmogaus placentą, patekimą į motinos pieną bei poveikį vaisiui arba žindomam kūdikiui nėra.

Ar N-acetilcisteino prasiskverbia iš žmogaus kraujo į smegenis, nenustatyta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Ūminio toksinio poveikio tyrimų metu specifinio jautrumo acetilcisteinui nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>