Vaistinis preparatas: Naklofen SR
Puslapis: 6


Nedažni: edema, hipertenzija, širdies funkcijos nepakankamumas.

Labai retai: palptitacija, skausmas krūtinėje.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Pavieniai atvejai: anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai

Labai retai: pankreatitas

4.9 Perdozavimas

Klinikiniai perdozavimo požymiai yra sustiprėjusio nepageidaujamo poveikio virškinimo traktui, inkstams, kepenims ir CNS išraiška: pykinimas, vėmimas, skausmas epigastriume, galvos svaigimas, triukšmas ausyse ir irzlumas, taip pat gali pasireikšti hematemezė ir melena, sutrikti sąmonė, susilpnėti kvėpavimas, prasidėti traukuliai, ištikti inkstų nepakankamumas.

Specifinio priešnuodžio nėra, gydymas simptominis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, ATC kodas – M01AB05.

Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, kuris mažina skausmą, uždegimą ir pakilusią temperatūrą. Jis slopina fermentą ciklooksigenazę ir dėl to – prostaglandinų sintezę. Nustatyta, kad, vartojant šį vaistą, sumažėja prostaglandinų koncentracija šlapime, skrandžio gleivinėje ir sąnariniame skystyje.

Diklofenakas vartojamas kai kurių sąnarių ligų simptominiam gydymui ir silpno ir vidutinio stiprumo skausmo malšinimui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgertas diklofenakas greitai rezorbuojamas. Rezorbuojamas kiekis viršija 90 %, tačiau dėl kepenyse vykstančio priešsisteminio metabolizmo biologinis prieinamumas yra tik apie 60 %. Išgėrus diklofenako, didžiausia jo koncentracija serume susidaro per 14 val. (priklausomai nuo vaisto formos).

Diklofenakas rezorbuojamas dvylikapirštėje žarnoje ir kitose plonosios žarnos dalyse. Maistas lėtina diklofenako rezorbciją (didžiausia vaisto koncentracija serume susidaro vėliau ir būna mažesnė, tačiau rezorbuojamas jo kiekis nepakinta). Įtakos ilgai vartojamo diklofenako koncentracijai serume maistas neturi.

Pasiskirstymas

Daugiau kaip 99 % diklofenako būna prisijungusio prie plazmos baltymų, ypač albuminų.

Diklofenakas lengvai difunduoja į sąnarinį skystį, kur jo koncentracija sudaro 6070 % esančios serume. Po 3-6 val. nepakitusio vaisto ir jo metabolitų koncentracija sąnariniame skystyje būna didesnė negu serume. Iš sąnarinio skysčio diklofenakas šalinamas lėčiau negu iš serumo.

Metabolizmas ir išskyrimas

Diklofenako biologinis pusinis eliminacijos laikas – 1-2 val. Dėl lengvo inkstų ar kepenų nepakankamumo jis nepakinta.

Beveik visas diklofenakas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia – hidroksilinimo ir metoksilinimo būdais. Apie 70 % jo išskiriama su šlapimu farmakologiškai neaktyvių metabolitų pavidalo, tik 1 % – nemetabolizuoto. Likusioji metabolitų dalis pašalinama su tulžimi ir išmatomis.

Dėl senyvo amžiaus diklofenako rezorbcija, pasiskirstymas, metabolizmas ir išskyrimas reikšmingai nepakinta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>