Vaistinis preparatas: Olmesartan Medoxomil Teva
Puslapis: 9


Nepakitusio olmesartano medoksomilio ar medoksomilio, kurio šoninė grandinė nepakitusi, kraujyje ir išskyrose nerandama. Geriamųjų tablečių pavidalu vartojamo olmesartano vidutinis biologinis prieinamumas yra 25,6%.

Olmesartano vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax), išgėrus olmesartano medoksomilio, atsiranda apytikriai per 2 val. Vartojant ne didesnes kaip 80 mg paros dozes, koncentracijos kraujo plazmoje didėjimas yra maždaug tiesinis.

Olmesartano biologiniam prieinamumui maisto reikšmė minimali, todėl olmesartano medoksomilis gali būti vartojamas tiek valgio metu, tiek ir nevalgius.

Olmesartano farmakokinetikos kliniškai reikšmingo skirtumo tarp lyčių nėra.

Olmesartanas stipriai susijungia su kraujo plazmos baltymais (99,7%), bet jo gebėjimas trikdyti kitų vaistų susijungimą su baltymais kliniškai mažai reikšmingas (tai patvirtinama kliniškai mažai reikšminga olmesartano medoksomilio ir varfarino sąveika). Olmesartano susijungimas su kraujo ląstelėmis nereikšmingas. Sušvirkštus į veną, vidutinis pasiskirstymo tūris nedidelis (16-29 l).

Metabolizmas ir eliminacija

Visiškas plazmos klirensas dažniausiai buvo 1,3 l/val. (CV, 19%) ir, palyginti su kraujotaka kepenyse (apie 90 l/val.), santykinai lėtas. Išgėrus vienkartinę žymėto 14C olmesartano medoksomilio dozę, 10-16% bendrojo radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu (didžiausia dalis per 24 valandas po išgėrimo), kita dalis – su išmatomis. Įvertinus sisteminį 25,6% biologinį prieinamumą, galima apskaičiuoti, kad dalis absorbuoto olmesartano išsiskiria su šlapimu (apie 40%), o dalis ? veikiant kepenų ir tulžies ekskrecijai (apie 60%). Visas išsiskyręs radioaktyvumas buvo susijęs su olmesartanu. Kitų svarbių metabolitų nerasta. Į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą olmesartano patenka mažai. Dėl to, kad didelė olmesartano dozės dalis iš organizmo išsiskiria su tulžimi, juo draudžiama gydyti pacientus, kuriems yra tulžies nutekėjimo obstrukcija (žr. 4.3 skyrių).

Vartojant kartotines geriamąsias dozes, galutinis olmesartano pusinės eliminacijos laikas yra 10-15 val. Pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po kelių pirmųjų dozių. Geriant vaisto 14 dienų, jo kaupimosi organizme nepastebėta. Inkstų klirensas yra apie 0,5-0,7 l/val., jis nuo dozės dydžio nepriklauso.

Ypatingų pacientų grupių farmakokinetika

Senyvi pacientai

Sergančiųjų hipertenzija grupėje, esant vaisto koncentracijos kraujo plazmoje pusiausvyrai, plotas po vaisto koncentracijos ir laiko kitimo kreive (AUC) senyviems pacientams (65-75 metų) didesnis apie 35%, dar senesniems (?75 metų) didesnis apie 44% palyginti su jaunais pacientais. Iš dalies tai gali būti susiję su vidutiniškai sumažėjusia inkstų funkcija šios amžiaus grupės pacientams.

Inkstų veiklos sutrikimai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>