Vaistinis preparatas: Monotens HCT
Puslapis: 15


Cmax nepriklauso nuo suvartotos dozės ir atsiranda maždaug po 3 valandų, tuo metu pasireiškia didžiausias kraujagysles sutraukiančio angiotenzino I slopinimas, kuris būna 36 valandas po vaistinio preparato pavartojimo. Vartojant kartotines arba pavartojus vienkartinę vaistinio preparato dozę, farmakokinetikos rodmenys (Cmax ir AUC) yra tiesiogiai proporcingi suvartotai fosinoprilio dozei.

Pasiskirstymas

Didelė dalis fosinoprilato prisijungia prie plazmos baltymų (> 95 %). Pasiskirstymo tūris yra palyginti mažas. Prie kraujo ląstelių prisijungia minimalus fosinoprilato kiekis.

Metabolizmas

Praėjus vienai valandai po fosinoprilio pavartojimo per burną, nepakitusios veikliosios medžiagos pavidalu plazmoje aptinkama mažiau kaip 1 % suvartotos dozės, 75 % dozės aptinkama aktyvaus fosinoprilato, 1520 % neaktyvaus fosinoprilato gliukuronido, o likusi dalis (maždaug 5 %) aktyvaus 4-hidroksimetabolito fosinoprilato pavidalu.

Eliminacija

Pavartojus vaistinio preparato į veną, fosinoprilis šalinamas ir per kepenis, ir per inkstus. Hipertenzija sergančių pacientų, kurių inkstų ir kepenų funkcijos yra normalios, vartojančių kartotines fosinoprilio dozes, organizme fosinoprilato kaupimosi pusinis periodas truko vidutiniškai 11,5 valandos. Pacientų, kurie serga širdies nepakankamumu, organizme veiksmingas pusinis periodas truko 14 valandų. Fosinoprilis šalinamas ir per inkstus, ir per kepenis.

Specialių grupių pacientai

Bendras fosinoprilato klirensas iš pacientų, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas < 80 ml/min./1,73 m2), organizmo yra maždaug 50 % mažesnis nei iš pacientų, kurių inkstų funkcija yra normali, o pastebimų absorbcijos, biologinio prieinamumo ar prisijungimo prie baltymų pokyčių nebūna. Fosinoprilato klirensas iš pacientų, sergančių įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimais, organizmo būna toks pat, nes sumažėjus ekskrecijai per inkstus, pasireiškia kompensacinis eliminacijos per kepenis ir su tulžimi padidėjimas. Pastebėtas vidutinis AUC padidėjimas pacientų, sergančių įvairaus laipsnio inkstų funkcijos nepakankamumu, įskaitant terminalinį inkstų funkcijos nepakankamumą (kreatinino klirensas < 10 ml/min./1,73 m2) plazmoje (mažiau nei du kartus, palyginti su pacientų, kurių inkstų funkcija normali).

Fosinoprilio hidrolizės laipsnis pacientų, kurie serga kepenų funkcijos nepakankamumu (sukeltu kepenų cirozės dėl alkoholizmo ar tulžies pūslės ir latakų sutrikimų), organizme pastebimai nesumažėja, nors hidrolizė vyksta lėčiau. Bendras fosinoprilato klirensas būna maždaug 50 % mažesnis nei pacientų, kurių kepenų funkcija yra normali.

Hidrochlorotiazidas

Biologinis prieinamumas 6080 %. Diurezinis poveikis pasireiškia per 2 valandas po dozės išgėrimo ir būna stipriausias maždaug po 4 valandų. Poveikis trunka 612 valandų. Hidrochlorotiazidas eliminuojamas nepakitęs per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas iš plazmos trunka 515 valandų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>