Vaistinis preparatas: Granisetron Teva
Puslapis: 3


Nervų sistemos sutrikimai

Labai dažni. Galvos skausmas.

Reti. Distonijos, diskinezijos*

Labai reti. Koma.

Virškinimo trakto sutrikimai

Labai dažni. Pykinimas, vidurių užkietėjimas.

Dažni. Apetito pablogėjimas, viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Labai reti. Išbėrimas.

Kraujagyslių sutrikimai

Dažnis nežinomas. Hipotenzija.

Bendrieji sutrikimai

Dažni. Silpnumas, skausmas, karščiavimas.

Labai reti. Anafilaksija, nualpimai, galvos svaigimas, nemiga, ažitacija (susijaudinimas).

Psichikos sutrikimai

Labai reti. Nevalgumas (anoreksija).

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

Reti. Kepenų veiklos sutrikimas, transaminazių kiekio padidėjimas.

* Distonijų ir diskinezijų pastebėta vartojant 5-HT3 antagonistų grupės medikamentų. Tokių reiškinių vartojant granisetrono pastebėta retai.

4.9 Perdozavimas

Specifinio priešnuodžio granisetronui nėra. Perdozavus reikia taikyti simptominį gydymą. Vienam pacientui į veną buvo suleista 30 mg granisetrono. Jam nepastebėta jokių pasekmių, išskyrus lengvą galvos skausmą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Serotonino (5-HT3) receptorių antagonistai.

ATC kodas. A04A A02

Granisetronas yra stiprus vėmimą slopinantis preparatas ir labai selektyvus 5-hidroksitriptamino (5-HT3) receptorių antagonistas. Farmakologinių tyrimų duomenys rodo, kad granisetronas yra veiksminga priemonė nuo citotoksinės chemoterapijos, spindulinio gydymo ir chirurginės operacijos sukelto pykinimo bei vėmimo. Tyrimais su radioaktyviaisiais ligandais nustatyta, kad granisetrono trauka prie kitų tipų receptorių, įskaitant 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4 ir dopamino D2 prisijungimo vietas, yra nereikšminga.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Šiam preparatui absorbcijos farmakokinetika yra neaktuali, kadangi jis vartojamas į veną.

Pasiskirstymas

Granisetrono vidutinis pasiskirstymo tūris yra maždaug 3 l/kg; prie kraujo plazmos baltymų prisijungia maždaug 65 % vaisto. Vidutinis plazmos klirensas pacientams yra maždaug 27 l/val., vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 9 val. Šie rodmenys kiekvienam žmogui gali labai skirtis. Tarp granisetrono koncentracijos kraujo plazmoje ir vėmimą slopinančio veiksmingumo aiškaus priklausomumo nėra. Klinikinė nauda gali pasireikšti net tokiu atveju, kai kraujo plazmoje granisetrono neįmanoma nustatyti.

Metabolizmas

Biotransformacija vyksta N-demetilinimo ir aromatinio žiedo oksidacijos bei vėlesnės konjugacijos būdu.

Šalinimas

Granisetronas pirmiausiai šalinamas metabolizmo būdu. Su šlapimu nepakitusia forma pašalinama vidutiniškai 12 %, metabolitų forma – maždaug 47 % granisetrono dozės. Likusi dozės dalis metabolitų pavidalu pašalinama su išmatomis.

Farmakokinetika specialių grupių žmonėms

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>